【适应症】
PIQRAY是一种激酶抑制剂，与氟维司群（fulvestrant）联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，激素受体（HR）阳性，人类表皮生长因子受体-2阴性（HER2-），PIK3CA-突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者。

【推荐剂量】
- 每日一次口服300mg（两个150mg片剂），与食物一同服用。
- 对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。

【不良反应】
最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（任何级别，发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。

【药理作用】
Alpelisib 为磷酸肌醇-3-激酶 (PI3K) 抑制剂，主要抑制 PI3Kα 的活性。依据体外及体内试验模式，催化性 PI3K α 次单元 (PIK3CA) 的基因发生功能增加突变时，会活化 PI3Kα 及 Akt 讯息传递路径、细胞转型及肿瘤生成。
在乳癌细胞株中，alpelisib 可抑制包括 Akt 在内之 PI3K 下游靶目标磷酸化，并在有 PIK3CA 突变的细胞株中展现活性。在体内，alpelisib 可抑制 PI3K/Akt 讯息传递路径，在异种移植模型 (包括乳癌模型) 中推迟肿瘤生长。
Alpelisib 能够抑制 PI3K 活性，已证实可诱导乳癌细胞的雌激素受体 (ER) 转录增加。将 alpelisib 与 fulvestrant 的合并疗法用于 ER 阳性、PIK3CA 突变的乳癌细胞株异种移植模型后，发现抗肿瘤活性较个别治疗为高。

【贮存】
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间短途运输。

【包装规格】

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