洛拉替尼是上一代药物里的标杆，无进展生存期表现不错，但对脑转移的控制力和瑞普替尼（Repotrectinib）有些差距，而且洛拉替尼对ROS1靶点的抑制不够彻底。瑞普替尼作为新一代多靶点抑制剂，专门针对ROS1和TRK设计，对G2032R这类棘手的耐药突变依然有效，颅内活性更是碾压级别。副作用方面两

瑞普替尼（Repotrectinib）的起效节奏其实比想象中快。临床上不少患者在用药第一周症状就开始改善，比如咳嗽减轻、呼吸顺畅了，到第八周左右影像学检查肿瘤就能看到明显缩小。不过真正评估疗效至少要等到两到三个月，因为靶向药讲究持续抑制，早期的肿瘤缩小幅度不代表最终疗效。中位无进展生存期已经非常可观

ROS1阳性肺癌病友最怕的就是脑转移，传统靶向药过不了血脑屏障，颅内病灶像漏网之鱼一样疯狂生长。瑞普替尼（Repotrectinib）被认可的一点就是强效穿透血脑屏障，对颅内病灶的控制能力在同类药物中属于顶尖水平，基线有可测量脑转移的患者颅内客观缓解率非常亮眼，不少病友反馈脑部病灶明显缩小甚至完全消

瑞普替尼（Repotrectinib）目前常见规格为40mg×120粒，在ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）治疗中，通常采用分阶段递增剂量模式。标准方案一般为：前14天每次160mg、每日1次，随后增加至160mg、每日2次持续治疗。这种逐步加量方式主要是为了帮助机体适应药物，减少神经系统相关不

瑞普替尼（Repotrectinib）并不属于辉瑞旗下原研药，目前其研发与商业化背景主要与BristolMyersSquibb相关。由于ROS1非小细胞肺癌（NSCLC）领域长期由克唑替尼、劳拉替尼等药物占据重要位置，因此很多患者容易将瑞普替尼与辉瑞产品混淆，尤其在ROS1耐药治疗阶段，这类误解较常

阿达格拉西布（Adagrasib）、是一种针对KRASG12C突变的口服靶向药，广泛用于非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌（CRC）治疗。由于其作用机制是阻断信号通路，因此起效过程具有“渐进性”，并非即时缩瘤药物。1、Adagrasib的起效机制决定时间特征该药通过持续抑制KRAS异常蛋白，使肿瘤

索托拉西布（AMG510，Sotorasib）是全球首批成功上市的KRASG12C靶向药之一。过去多年，KRAS突变一直被认为是肿瘤治疗中的“难攻靶点”，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）领域，KRAS突变患者长期缺乏精准靶向药物。随着索托拉西布出现，海外肿瘤学界开始正式进入KRAS精准治疗时代。该药

恩考芬尼/康奈非尼（Encorafenib）近年来已经逐渐进入结直肠癌的精准治疗领域，尤其是在BRAFV600E突变患者中受到国际肿瘤学界广泛关注。过去，晚期结直肠癌治疗主要依赖化疗，但随着基因检测不断普及，越来越多海外研究发现，不同基因突变类型的患者，对治疗反应存在明显差异，因此精准靶向治疗开始快

阿达格拉西布（Adagrasib）、是针对KRASG12C突变的重要靶向药，广泛用于非小细胞肺癌（NSCLC）以及结直肠癌（CRC）治疗。虽然其在KRAS领域取得突破，但“是否能治愈癌症”仍是患者最关注的问题之一。1、Adagrasib的真实治疗定位从国际肿瘤学定义来看，Adagrasib属于“靶向

索托拉西布（AMG510，Sotorasib）属于口服靶向药物，主要通过肝脏代谢系统进行转化，因此在临床使用中非常重视药物相互作用问题。随着KRAS靶向治疗逐渐用于非小细胞肺癌（NSCLC）及结直肠癌（CRC）患者，海外药学研究发现，多种常用药物可能影响其血药浓度，从而改变疗效或增加不良反应风险。1