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瑞普替尼胶囊/洛普替尼胶囊/repotrectinib capsules/AUGTYRO capsulles/TPX-0005
胶囊
40mg*60粒；40mg*120粒
36个月
BRISTOL-MYERS SQUIBB CO
美国
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AUGTYRO 是一种激酶抑制剂，适用于治疗局部晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。
推荐剂量：每天一次口服 160 毫克，持续 14 天，然后增加至 160 mg，每天两次，随餐或单独服用均可。
最常见的不良反应（≥20%）是头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌肉无力。
包含 ROS1 结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜力，从而导致不受限制的细胞增殖。 Repotrectinib 在表达 ROS1 融合和突变（包括 SDC4-ROS1、SDC4-ROS1G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1G2032R、CD74-ROS1D2033N 和 CD74-ROS1L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。
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