卡匹色替片（capivasertib）-Truqap

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于：
激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌
• 与氟维司群联合用于治疗患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、伴有一种或多种生物标志物改变PIK3CA/ AKT1/PTEN 改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者 ，曾在转移性环境中至少一种基于内分泌的治疗方案出现进展，或在完成辅助治疗后 12 个月内复发。
PTEN缺失、未经雄激素通路调节治疗或对雄激素通路调节敏感的转移性前列腺癌（mAPMN/S）
• 联合阿比特龙与泼尼松，用于治疗患有PTEN缺失、未经雄激素通路调节治疗或对雄激素通路调节敏感的转移性前列腺癌（mAPMN/S）的成年患者。

【推荐剂量】

• 根据肿瘤组织中是否存在以下一种或多种基因改变（PIK3CA/AKT1/PTEN），选择接受本品 治疗 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的患者。
• 基于肿瘤组织 PTEN 缺失状态，筛选适合本品治疗的 mAPMN/S 型前列腺癌患者。
• 推荐剂量：每次 400 mg，每日口服两次，可与食物同食或单独服用，持续 4 天，然后停药 3 天。

【不良反应】

以下两类患者中，发生率≥20% 的最常见不良反应（含实验室检查指标异常）：
・激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性乳腺癌患者：腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、乏力、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呕吐、口腔炎。
・PTEN 缺失型 mAPMN/S 前列腺癌患者：空腹血糖升高、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、皮肤不良反应、腹泻、血钾降低、血肌酐升高、非空腹血糖升高、丙氨酸氨基转移酶升高、甘油三酯升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血钠降低、乏力。

【药理作用】
Capivasertib 是丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT（AKT1、AKT2 和 AKT3）所有 3 种亚型的抑制剂，并抑制下游 AKT 底物的磷酸化。 肿瘤中 AKT 激活是上游信号通路激活、AKT1 突变、磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 功能丧失以及磷脂酰肌醇 3-激酶 (PIK3CA) 催化亚基 α 突变的结果。
在体外，capivasertib 降低了乳腺癌细胞系的生长，包括具有相关 PIK3CA 或 AKT1 突变或 PTEN 改变的乳腺癌细胞系。 在体内，单独的 capivasertib 以及与氟维司群联合使用可抑制小鼠异种移植模型的肿瘤生长，包括 PIK3CA、AKT1 和 PTEN 改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。

【贮藏】

将 TRUQAP 储存在原瓶中，温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）。 允许温度变化至 15°C 至 30°C。

参考来源：

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION for Truqap (2026年6月版）