【适应症】

TRUQAP 是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗患有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、伴有一种或多种生物标志物改变PIK3CA/ AKT1/PTEN 改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者 ，曾在转移性环境中至少一种基于内分泌的治疗方案出现进展，或在完成辅助治疗后 12 个月内复发。

【推荐剂量】
根据肿瘤组织中是否存在以下一种或多种基因改变（PIK3CA/AKT1/PTEN），选择接受 TRUQAP 治疗 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的患者。

• 推荐剂量：每次 400 mg，每日口服两次，可与食物同食或单独服用，持续 4 天，然后停药 3 天。

【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥20%），包括实验室异常，为腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐升高 、呕吐和口腔炎.

【药理作用】
Capivasertib 是丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT（AKT1、AKT2 和 AKT3）所有 3 种亚型的抑制剂，并抑制下游 AKT 底物的磷酸化。 肿瘤中 AKT 激活是上游信号通路激活、AKT1 突变、磷酸酶和张力蛋白同源物 (PTEN) 功能丧失以及磷脂酰肌醇 3-激酶 (PIK3CA) 催化亚基 α 突变的结果。
在体外，capivasertib 降低了乳腺癌细胞系的生长，包括具有相关 PIK3CA 或 AKT1 突变或 PTEN 改变的乳腺癌细胞系。 在体内，单独的 capivasertib 以及与氟维司群联合使用可抑制小鼠异种移植模型的肿瘤生长，包括 PIK3CA、AKT1 和 PTEN 改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型。

【贮藏】

将 TRUQAP 储存在原瓶中，温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）。 允许温度变化至 15°C 至 30°C。