奥贝胆酸（Obeticholic acid），以商品名Ocaliva上市，是一种重要的半合成胆汁酸类似物，主要用于治疗原发性胆管炎。其化学结构为6α-乙基鹅去氧胆酸，这一独特结构使其成为法尼醇X受体（FXR）的强效激动剂。天然胆汁酸鹅去氧胆酸在1999年被确认是FXR最活跃的生理配体，而奥贝胆酸作为其衍生物，展现出更显著的药理作用。
FXR在肝脏和肠道中发挥着关键的生理和病理功能，涉及胆固醇代谢、脂质代谢及葡萄糖稳态等多种过程。因此，FXR被认为是治疗多种人类疾病的潜在靶点。奥贝胆酸是首个进入人类临床研究的FXR激动剂，为这一领域的研究开创了新的篇章。
在化学性质上，奥贝胆酸的分子式为C26H44O4，分子量为420.63 g/mol。该药物呈现为白色至类白色的粉末，具有独特的溶解特性：在甲醇、二氯甲烷和乙酸乙酯等有机溶剂中易溶，而在水中的溶解度则受到pH值的影响。在低pH条件下，奥贝胆酸呈微溶状态，而在高pH条件下则更易溶解，这一特性为其药物制剂的开发提供了重要参考依据。
奥贝胆酸的口服剂型包括5毫克和10毫克的片剂，每片含有作为有效成分的奥贝胆酸及其他非活性成分。这些片剂设计旨在确保药物的有效释放与吸收，从而实现其预期的治疗效果。由于FXR在胆汁酸代谢中的重要作用，奥贝胆酸的应用不仅可以改善胆道健康，还有可能通过调节脂质和糖代谢带来额外的代谢性益处。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid
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