西地那非口服悬溶液（Liqrev）的中文说明书

一、适应症：

西地那非口服悬溶液（Liqrev）是一种磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂，用于治疗成人肺动脉高压（PAH）（世界卫生组织【世卫组织】第一组），以提高运动能力并延缓临床恶化。

二、作用机制：

西地那非是肺血管平滑肌中cGMP特异性PDE-5的抑制剂，其中PDE-5负责降解cGMP。因此，西地那非增加肺血管平滑肌细胞内的cGMP，导致舒张。在肺动脉高压患者中，这可能导致肺血管床血管扩张，并在较小程度上导致体循环血管扩张。

研究在试管内表明西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用比其他已知的磷酸二酯酶更强（对PDE6的作用强10倍，对PDE1的作用强80倍，对PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11的作用强700倍）。PDE-5相对于PDE3约4000倍的选择性很重要，因为PDE3参与控制心脏收缩力。与PDE6（一种在视网膜中发现并参与视网膜光传导途径的酶）相比，西地那非对PDE5的效力仅约为10倍。这种较低的选择性被认为是在较高剂量或血浆水平下观察到的色觉异常的基础

除了肺血管平滑肌和海绵体外，PDE5还存在于其他组织中，包括血管和内脏平滑肌以及血小板。西地那非对这些组织中PDE5的抑制可能是观察到的一氧化氮增强血小板抗聚集活性的基础在试管内和轻度外周动静脉扩张在活生物体内.

三、用量用法：

成人:每日三次，每次20毫克口服。口服混悬液:10毫克/毫升（3）每1毫升口服混悬液含有10毫克西地那非（相当于14毫克枸橼酸西地那非）。

四、副作用：

成人:头痛、消化不良、潮红、四肢疼痛、肌痛、背痛和腹泻。

五、注意事项：

•血管舒张效应在低血压患者或接受抗高血压治疗的患者中可能更常见。

•用于肺小静脉闭塞病可能导致肺水肿，不推荐使用。

•听力或视力障碍:如果视力或听力突然下降或丧失，请就医。

•镰状细胞病继发肺动脉高压:LIQREV可能导致严重的血管闭塞性危象。

六、禁忌症：

•与有机硝酸盐或riociguat一起使用。

•对西地那非或口服混悬液的任何成分有过敏反应史。

七、药物相互作用：

•与强CYP3A抑制剂一起使用:不推荐。

•合并PDE-5抑制剂:避免与伟哥一起使用®或其他PDE-5抑制剂。

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