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西地那非口服悬溶液(sildenafil citrate)

西地那非口服悬溶液(sildenafil citrate)

  • 药品别名:

    Liqrev®

  • 剂型:

    口服悬溶液

  • 规格:

    10mg/ml*122ml

  • 有效期:

    24个月

  • 原研药厂:

    CMP Pharma

  • 产地:

    美国

  • 价格:

    详询客服

  • 服务保障:

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【适应症】
本品是一种磷酸二酯酶-5(PDE-5) 抑制剂,适用于治疗成人患者的肺动脉高压(PAH,世界卫生组织(WHO)I组),从而提高患者的运动能力和延缓临床恶化。

【推荐剂量】
每次20mg,口服,每日3次。

【不良反应】
常见不良反应:头痛、消化不良、潮红、肢体疼痛、肌痛、背痛和腹泻。

【药理作用】
西地那非是肺血管平滑肌中cGMP特异性PDE-5的抑制剂,其中PDE-5负责cGMP的降解。因此,西地那非增加了肺血管平滑肌细胞内的cGMP,从而导致松弛。在PAH患者中,这可能导致肺血管床的血管舒张,并在较小程度上导致全身循环的血管舒张。
体外研究表明西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用比对其他已知磷酸二酯酶的作用更强(PDE6的作用是10倍,PDE1的作用是超过80倍,PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11的作用是超过700倍)。PDE-5相对于PDE3的大约4000倍的选择性是重要的,因为PDE3参与心脏收缩性的控制。西地那非对PDE5的作用仅为PDE6的10倍,PDE6是一种在视网膜中发现的酶,参与视网膜的光转导途径。这种较低的选择性被认为是在较高剂量或血浆水平下观察到的与色觉相关的异常的基础。
除了肺血管平滑肌和海绵体外,PDE5还存在于其他组织中,包括血管和内脏平滑肌以及血小板中。西地那非对这些组织中PDE5的抑制可能是体外观察到的一氧化氮的血小板抗聚集活性增强和体内轻度外周动脉-静脉扩张的基础。

【贮藏】
-在20°C-25°C温度下保存,且允许在15°C-30°C温度范围内波动。
-本品开封后,请在90天内使用。

-切勿冷冻


参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/214952s000lbl.pdf

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