图卡替尼/妥卡替尼存在哪些明确禁忌人群以及需要规避的情况

文章摘要：妥卡替尼/图卡替尼（Tucatinib）的说明书未列出正式禁忌症，但说明书将对图卡替尼或其辅料过敏列为禁忌。严重肝功能异常、妊娠、严重腹泻及特定药物相互作用属于重点风险情况。

1. 明确禁忌：药物成分过敏

对图卡替尼活性成分或药物辅料过敏者禁用。曾出现严重过敏反应的乳腺癌、结直肠癌患者不应自行再次服药。

2. 严重肝功能损害需要调整剂量

图卡替尼可能引起肝毒性，包括ALT、AST及胆红素升高。严重肝功能损害患者（Child-Pugh C）的推荐剂量调整为200mg、每日两次，而非常规300mg每日两次。治疗前及治疗期间需要监测肝功能。

3. 妊娠及备孕人群需要规避

图卡替尼具有胚胎-胎儿毒性，妊娠期间使用可能造成胎儿损害。具有生育能力的女性治疗期间及末次用药后至少1周应采取有效避孕措施；男性患者如有具有生育能力的伴侣，也应按照说明书采取避孕措施。哺乳期间不建议使用。

4. 严重腹泻患者需要重点关注

图卡替尼可引起严重腹泻，部分患者可能发生脱水、低血压、急性肾损伤，极端情况下可危及生命。出现严重腹泻时需要及时处理，并依据严重程度暂停、减量或停药。

5. 哪些药物不能随意合用？

图卡替尼与强CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂合用可能降低药物暴露，应避免；强CYP2C8抑制剂可能增加图卡替尼浓度，也需要避免或调整剂量。此外，图卡替尼可能影响CYP3A及P-gp底物药物浓度，增加其他药物毒性。

6. 哪些情况不属于绝对禁忌？

高龄、轻中度肝功能异常或肾功能异常并不自动意味着绝对禁用，但需要结合具体情况调整治疗及监测。

参考资料：Tukysa药品信息https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/213411s004lbl.pdf

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年11月5日