【适应症】
TUKYSA是一种激酶抑制剂，适用于
• 与曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)联用，可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已在转移情况下接受了一种或多种先前的基于抗HER2的治疗方案。
• 联合曲妥珠单抗治疗成人RAS野生型HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌患者，这些患者在以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗后病情有所进展。

【推荐剂量】
对于无法切除或转移性结直肠癌癌症患者，在开始TUKYSA治疗之前，确认肿瘤标本中存在HER2蛋白过度表达和RAS野生型。
转移性乳腺癌
TUKYSA的推荐剂量为300mg，每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
不可切除或转移性结直肠癌
TUKYSA的推荐剂量为300mg，每日两次口服，与曲妥珠单抗联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

【不良反应】
最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、手足综合征，恶心，疲劳，肝毒性，呕吐，口炎，食欲减退、腹痛、头痛、贫血和皮疹。

【药理作用】
Tucatinib是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，tucatinib抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并且在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，tucatinib抑制HER2表达肿瘤的生长。tucatinib和trastuzumab的联合应用在体外和体内的抗肿瘤活性都比单独使用这两种药物要高。

【贮存】
- 在20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）的受控室温下储存；允许在15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）的温度范围内偏移。
- 仅在原始容器中分配给患者。存放在原装容器中以防受潮。服完药后，请拧紧药瓶。不要丢弃干燥剂。
- 一旦打开，3个月内使用。打开药瓶3个月后丢弃任何未使用的药片。




信息来源：
1. 2020/4/17版使用信息说明书（PRESCRIBING INFORMATION）
2. https://www.tukysa.com/