HER2 靶向药图卡替尼妥卡替尼，国内中文说明书的核心内容都有哪些

文章摘要：妥卡替尼（Tucatinib），又称图卡替尼，商品名为TUKYSA，是一种口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要与其他抗肿瘤药物联合使用，用于特定HER2阳性乳腺癌及结直肠癌患者。

一、适应症

1. HER2阳性乳腺癌：妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨，适用于既往在转移性阶段接受过一种或多种抗HER2治疗方案的成年患者，包括存在脑转移的患者。

2. HER2阳性结直肠癌：联合曲妥珠单抗，用于RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌成人患者，且既往接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后疾病进展。

二、作用机制

妥卡替尼通过抑制HER2酪氨酸激酶活性，干扰HER2/HER3相关信号传导，抑制下游MAPK和AKT通路，从而影响肿瘤细胞增殖。与曲妥珠单抗联合时，两种药物可通过不同机制共同发挥抗肿瘤作用。

三、用法用量

1. 推荐剂量：成人通常每次300mg、每日两次口服，约间隔12小时，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

2. 乳腺癌联合方案：妥卡替尼与曲妥珠单抗、卡培他滨联合使用。卡培他滨推荐剂量通常为1000mg/m²、每日两次，饭后30分钟内服用。

3. 服药方法：妥卡替尼可随餐或空腹服用，应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开。若发生呕吐或漏服，应跳过该次剂量，按原计划服用下一剂，不要额外补服。

4. 剂量调整：根据不良反应严重程度，可依次减至每次250mg、200mg或150mg、每日两次。无法耐受最低剂量时，可能需要永久停药。

5. 特殊情况：严重肝功能损害（Child-Pugh C）患者通常需减至每次200mg、每日两次。与强效CYP2C8抑制剂合用时，应根据说明书调整剂量或避免联用。

四、不良反应

常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、疲劳、腹痛、口腔炎及掌跖红肿疼痛等。实验室检查还可能发现转氨酶、胆红素或肌酐升高，以及血红蛋白、白蛋白、白细胞或钠水平下降。

治疗期间应关注腹泻导致的脱水及肝功能异常。若出现持续严重腹泻、黄疸或明显乏力等情况，应及时评估，必要时调整剂量。

五、储存方法

妥卡替尼应储存在20°C至25°C的受控室温环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。药品应保留在原包装容器中，避免受潮，每次使用后盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。开瓶后应在3个月内使用，超过期限的剩余药片应按要求处理。

因此，妥卡替尼是一种针对HER2的靶向药物，适用于特定HER2阳性乳腺癌及结直肠癌患者。使用时应严格遵循联合治疗方案，并关注腹泻、肝毒性及药物相互作用等风险。

参考资料：Tukysa药品信息https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/213411s004lbl.pdf

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年10月29日