比美替尼/贝美替尼的完整官方说明书内容有哪些关键信息

一、药品基本信息

比美替尼（Binimetinib），又称贝美替尼，商品名MEKTOVI，部分市场也有其他名称。该药属于MEK抑制剂，主要与恩考芬尼/康奈非尼（Encorafenib）联合使用，治疗特定BRAF基因突变阳性的晚期肿瘤。

二、适应症

（1）不可切除或转移性黑色素瘤： 适用于经FDA批准的检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的患者，与恩考芬尼联合使用。

（2）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）： 适用于经FDA批准的检测确认存在BRAF V600E突变的成年患者，与恩考芬尼联合治疗。

三、用法用量

（1）用药前检测： 治疗前应确认肿瘤存在相应的BRAF突变。若血浆检测未发现突变，应根据说明书考虑检测肿瘤组织。

（2）推荐剂量：比美替尼推荐剂量为45mg，每日口服2次，间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用。通常与恩考芬尼联合使用，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。恩考芬尼剂量需参照其自身处方说明书。

（3）剂量调整： 出现不良反应时，医生可根据严重程度调整剂量，首次减量通常为30mg、每日2次；若仍无法耐受该剂量，需永久停药。中度或重度肝功能损害患者，推荐剂量通常调整为30mg、每日2次。

四、不良反应

比美替尼联合恩考芬尼治疗时，常见不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、视力障碍、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。严重不良反应可能涉及出血、贫血、肺炎、心律失常、心肌梗死、胸腔积液及水肿等。治疗期间需关注心脏、眼部、肝功能及出血相关风险。

五、作用机制

比美替尼是MEK1和MEK2的可逆抑制剂。MEK位于RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中，可调节细胞增殖和生存相关信号。部分肿瘤存在BRAF突变，导致该通路异常激活。比美替尼抑制MEK活性，降低ERK信号传导；恩考芬尼则抑制BRAF。两药作用于同一信号通路的不同靶点，联合使用可增强抗肿瘤活性，并在相关研究模型中延缓耐药出现。

六、特殊人群注意事项

（1）妊娠与哺乳：动物研究提示比美替尼可能造成胎儿损害。有生育能力的女性应在治疗期间及末次用药后30天内采取有效避孕措施。治疗期间及末次用药后至少3天内不建议母乳喂养。

（2）肝功能损害：轻度肝功能损害通常无需调整剂量；中度或重度肝功能损害患者应按说明书减量，并进行相应监测。

七、储存方法

比美替尼应在20°C至25°C下保存，允许短期温度偏移至15°C至30°C。具体储存和包装要求以所持药品说明书为准。

参考资料：MEKTOVI官方说明用药信息https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210498lbl.pdf

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年10月29日