【适应症】
比美替尼(MEKTOVI/ Binimetinib)是一种激酶抑制剂，

• 与康奈非尼（encorafenib）联合用于治疗患有FDA批准的检测所检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
• 与 encorafenib 联合用于患有 BRAF V600E 突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。

【推荐剂量】

黑色素瘤

• 在开始使用比美替尼(MEKTOVI/ Binimetinib)之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
• 推荐剂量为口服45mg，每日两次, 与或不与食物同服。 与康奈非尼（encorafenib）联用。
• 对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为口服30 mg，每天两次。

非小细胞肺癌
• 在开始 MEKTOVI 之前确认肿瘤或血浆样本中是否存在 BRAF V600E 突变。
• 推荐剂量为口服 45 mg，每日两次，与encorafenib联合使用。 与或不与食物同服。

【不良反应】
比美替尼(MEKTOVI/ Binimetinib)与康奈非尼（encorafenib）联用最常见的不良反应（≥25％）会导致疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。

【药理作用】
Binimetinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，binimetinib在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, Binimetinib还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

【贮存】
存放在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。