图卡替尼对肿瘤的缩小效果如何？

图卡替尼（Tucatinib）在一定条件下能够缩小肿瘤。图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门靶向HER2阳性肿瘤。HER2（人表皮生长因子受体2）是一种跨膜酪氨酸激酶受体，在多种肿瘤中过度表达或发生基因突变，与肿瘤的发生、发展和预后密切相关。图卡替尼通过抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断HER2信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。

在HER2CLIMB临床试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

对于伴有脑转移的患者，图卡替尼的加入显著降低了疾病进展或死亡的风险。

在MOUNTAINEER临床试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗用于治疗HER2阳性转移性结直肠癌患者。研究结果显示，双靶向疗法组患者的客观缓解率（ORR）达到38.1%，这意味着近40%的患者肿瘤显著缩小30%以上甚至消失。

此外，该疗法还显著延长了患者的中位无进展生存期（PFS）和中位总生存期（OS）。

尽管图卡替尼在肿瘤治疗中展现出了显著疗效，但其安全性和耐受性同样是临床关注的重点。临床试验显示，图卡替尼可能引起一些副作用，如腹泻、疲劳、恶心、皮疹、发热等。然而，这些副作用多数为轻度至中度，且通过剂量调整和支持性治疗可以得到有效控制。此外，图卡替尼的心脏毒性相对较低，这对于需要长期治疗的患者尤为重要。

参考资料：

https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2020/tucatinib-trastuzumab-deruxtecan-her2-positive-metastatic-breast-cancer

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