图卡替尼使用说明书

图卡替尼是一种新型靶向药物，其主要适应症为以下几类癌症患者：

1.转移性乳腺癌：该药物被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，特别适用于那些HER2阳性、不可切除或已经出现转移（包括脑转移）的晚期乳腺癌成年人。这些患者通常在接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案后，病情仍然持续进展。因此，图卡替尼的使用为这些患者提供了新的治疗选择，有助于延缓疾病进展并改善生存质量。

2.不可切除或转移性结直肠癌：针对RAS野生型及HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌成年患者，图卡替尼可与曲妥珠单抗联合使用。特别是在患者接受了包含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康等化疗方案后，若病情仍然进展，图卡替尼的应用将成为一种重要的治疗策略。

作用机制

图卡替尼作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要选择性作用于HER2受体。HER2受体是一种在某些类型的乳腺癌细胞中高表达的跨膜受体酪氨酸激酶。通过抑制HER2受体的激酶活性，图卡替尼能够有效阻断其下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。具体而言，图卡替尼能显著降低HER2及其下游效应子Akt的磷酸化和增殖活动。相较于其他受体，如EGFR，图卡替尼对HER2的选择性抑制作用更为明显，这一特性减少了因抑制其他受体而引起的副作用和毒性反应，使得其在临床应用中更具优势。

用药方法

每次300毫克，每日两次，口服给药。

副作用

1.胃肠道反应：常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。其中，腹泻是最为普遍的反应，可能会在一定程度上影响患者的生活质量。在用药期间，患者应保持充足的水分摄入，并在必要时使用止泻药物，以防止脱水和相关并发症。

2.肝功能异常：部分患者在使用图卡替尼时可能出现肝功能指标的升高，如转氨酶水平异常。因此，在治疗期间需要定期监测肝功能指标，以便及时调整药物剂量或中断治疗，避免严重的肝损害。

3.皮肤反应：如皮疹、干燥、瘙痒以及皮肤炎症等现象也可能会出现。手足综合征，表现为手掌和足底皮肤的红肿、疼痛或脱皮，也是可能的副作用之一。对于这些皮肤反应，患者应注意保湿，避免长时间摩擦受影响区域，并在必要时寻求医生的建议。

4.疲劳：许多患者在使用图卡替尼的过程中可能会感到疲乏无力，这种疲劳感会对日常生活造成一定的干扰。合理的休息和适度的运动能够帮助缓解这种症状。

5.其他副作用：如头痛、关节痛和肌肉疼痛等，这些副作用大多是暂时性的，停药后通常会逐渐消散。

警告及注意事项

使用图卡替尼时需要特别注意的是，对该药物或其辅料过敏的患者应禁用。此外，肝功能严重不全的患者也不宜使用此药物，且在用药期间应定期监测肝功能以确保安全。

药物相互作用

图卡替尼的使用可能受到其他药物的影响，尤其是那些强效的CYP3A4抑制剂（如克拉霉素等）。同时使用此类药物可能会增加图卡替尼的血浆浓度，从而提高不良反应的风险。因此，在合并用药时，需要谨慎评估并可能调整剂量。

此外，与一些艾滋病和丙肝药物（如利托那韦等）同服时，可能增加毒性，导致严重的肝脏损伤。在食物方面，虽然图卡替尼可以与食物同服，但应避免与高脂肪食物一起服用，以免影响药物的吸收和代谢。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期女性，图卡替尼是禁用的，因为它可能对胎儿造成潜在的损害。

参考资料：

https://www.drugs.com/monograph/tucatinib.html

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