图卡替尼用于治疗哪些疾病？其疗效如何？

图卡替尼（Tucatinib），商品名为Tukysa，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗HER2阳性（人类表皮生长因子受体2阳性）的晚期或转移性肿瘤。

图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者。这些患者先前在转移环境中接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。图卡替尼能够穿透血脑屏障，对于转移至脑部的乳腺癌也具有较好的疗效。通过靶向HER2受体，图卡替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖、促使细胞凋亡，并减少肿瘤的血供，从而延长患者的生存期并改善其生活质量。

图卡替尼与曲妥珠单抗联合用于治疗RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成年患者。这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展。

图卡替尼的加入为这些对化疗反应不佳的患者提供了新的治疗选择。

图卡替尼在临床试验中表现出色，在HER2CLIMB试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。特别是对于那些伴有脑转移的患者，图卡替尼的加入显著降低了疾病进展或死亡的风险。

研究数据表明，与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，图卡替尼联合治疗可使死亡风险降低34%。此外，图卡替尼的加入还显著提高了脑转移患者的颅内疾病控制率。

图卡替尼的耐受性相对较好，允许患者进行长期治疗。其常见副作用包括腹泻、掌跖红斑综合症（PPE）、恶心、疲劳、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹等，但这些副作用通常较为轻微且可控。

在MOUNTAINEER临床试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌显示出38%的总体缓解率。接受图卡替尼联合治疗的患者中位总生存期达到了24.1个月，超过了2年，为患者提供了显著的生存获益。

图卡替尼的加入为这些对化疗反应不佳的患者提供了新的治疗选择，并显著改善了他们的生活质量。

相较于传统的化疗方法和其他抗HER2药物，图卡替尼是一种高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，能够精准地作用于HER2阳性肿瘤细胞，最大限度地减少对健康细胞的影响。

这使得图卡替尼在延长患者生存期的同时，能够保持相对较好的生活质量。

图卡替尼能够穿透血脑屏障，对于转移至脑部的乳腺癌和结直肠癌患者具有较好的疗效。

这为那些伴有脑转移的患者提供了新的治疗希望。

图卡替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、疲劳等，但这些副作用通常较为轻微且可控。

相较于其他抗HER2药物，图卡替尼对胃肠道和皮肤的毒性更小，使得患者能够更好地耐受治疗。

参考资料：

https://aacrjournals.org/cancerdiscovery/article/10/8/1090/2631/Tucatinib-Is-Active-Against-Brain-Metastases-in

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