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司美替尼(Selumetinib)是一种抗肿瘤剂,用于治疗年龄≥2岁的患有1型神经纤维瘤病(NF1)的儿童患者,这些患者患有有症状的、不可手术的丛状神经纤维瘤(被FDA指定为孤儿药)。
司美替尼主要由细胞色素P-450 (CYP) 3A4代谢,其次由CYP同工酶2C19、1A2、2C9、2E1和3A5代谢。司美替尼也通过UGT1A1和UGT1A3进行葡萄糖醛酸化。司美替尼代谢为活性代谢物N-去甲基司美替尼由CYP2C19和CYP1A2介导,另外还有CYP2C9和CYP2A6的作用。 N-去甲基司美替尼的代谢途径与司美替尼相同。在体外,不抑制CYP同功酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4或2E1。不诱导CYP同工酶3A4、1A2或2B6。不抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、P-糖蛋白(P-gp)、OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2-K转运蛋白。BCRP和P-糖蛋白转运体的底物。
如果患者正在服用含有维生素E、维生素K拮抗剂或抗血小板剂的补充剂,应告知医生。告知孕妇和女性生殖潜力对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性告知其医务人员已知或疑似怀孕的情况。建议具有生殖潜力的女性在接受硫酸塞卢美替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力女性伴侣的男性在接受司美替尼治疗期间以及最后一次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。建议女性在接受司美替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。司美替尼海外有原研版,零售价格10mg60粒50000左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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