塞普替尼/塞尔帕替尼（睿妥）作为 RET 靶向药，说明书主要内容有哪些

文章摘要：塞普替尼/塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种选择性RET激酶抑制剂，主要用于RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌及部分RET融合阳性甲状腺癌和实体瘤。本文介绍其适应症、作用机制、用药剂量、不良反应及注意事项。

一、塞普替尼是什么药？有哪些名称？

塞普替尼是一种针对RET基因异常的靶向治疗药物，英文名称为Selpercatinib，原研商品名为睿妥/Retsevmo，部分市场使用RETEVMO等名称。其他名称包括塞尔帕替尼、塞卡替尼、赛哌替尼及LOXO-292。

二、塞普替尼适用于哪些患者？

塞普替尼的治疗价值主要建立在RET基因检测结果上，不同肿瘤类型对应不同适用条件。

1. RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，前提是通过经批准的检测方法确认RET基因融合。

2. RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于12岁及以上成人和儿童患者，针对RET突变阳性的晚期或转移性甲状腺髓样癌，且疾病需要系统性治疗。

3. RET融合阳性甲状腺癌：适用于12岁及以上患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。当患者适合接受放射性碘治疗时，还需考虑疾病是否对放射性碘治疗难以产生反应。

4. 其他RET融合阳性实体瘤：对于2岁及以上患者，若存在RET融合阳性局部晚期或转移性实体瘤，既往系统治疗后疾病进展，或缺乏满意的替代治疗方案，也可能符合相应适应症。儿童患者需根据年龄、体重及具体说明书确定剂量。

三、塞普替尼有哪些常见副作用？

塞普替尼治疗过程中可能出现消化系统反应、血压变化、肝功能异常及血液学指标改变。不同患者的耐受性存在差异。常见不良反应包括：

- 消化系统症状：腹泻、恶心、呕吐、便秘、腹痛及口干。

- 神经系统反应：头痛、头晕及疲劳。

- 皮肤与全身表现：皮疹、发热、水肿及出血。

- 实验室异常：肝酶升高、血小板减少、白细胞减少、低镁血症及肌酐升高。

- 心血管影响：高血压及QT间期延长，可能影响心脏电活动。

较严重的不良反应包括腹痛、严重腹泻、超敏反应以及明显肝酶升高。治疗期间通常需要关注血压、肝功能、电解质及心电图等指标。

四、塞普替尼应该如何服用？

塞普替尼属于口服靶向药，使用前应确认肿瘤存在相应RET融合或RET突变，避免在缺乏分子检测依据的情况下盲目使用。成人及12岁以上患者常用推荐剂量：

- 体重低于50kg：每次120mg，每日2次。

- 体重达到或超过50kg：每次160mg，每日2次。

- 两次给药间隔约12小时，持续治疗直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

塞普替尼通常可以随餐或空腹服用，但与质子泵抑制剂（PPI）合用时，需要根据说明书调整服药安排，以避免胃内酸度变化影响药物吸收。如果服药后发生呕吐，不应额外补服，应按照原定时间继续下一次给药。

五、塞普替尼如何发挥抗肿瘤作用？

RET是一种受体酪氨酸激酶，参与细胞生长及分化信号传递。当RET发生基因融合或特定突变时，可能持续激活下游信号，推动肿瘤细胞增殖。塞普替尼通过抑制RET激酶活性，阻断异常信号传导，从而发挥抗肿瘤作用。其药理特点包括：

- 抑制野生型RET及多种突变型RET。

- 对RET融合蛋白具有抑制活性，包括CCDC6-RET和KIF5B-RET。

- 对RET V804M、RET M918T等突变相关模型具有抗肿瘤活性。

- 同时可抑制VEGFR1、VEGFR3，并在一定浓度下影响FGFR1、FGFR2及FGFR3。

临床前研究显示，塞普替尼不仅对RET异常肿瘤细胞具有抑制作用，在部分脑内植入RET融合阳性肿瘤的小鼠模型中也观察到抗肿瘤活性。

六、塞普替尼过量服用会怎样？

目前有关塞普替尼过量服用的临床毒性资料有限。超过推荐剂量可能增加肝损伤、高血压、QT间期延长及出血等风险。发生过量用药时，应及时评估患者情况，并根据具体症状采取支持性治疗。目前没有明确的特异性解毒剂，处理重点是监测潜在不良反应并进行相应干预。

七、塞普替尼应该如何储存？

塞普替尼胶囊应储存在20℃至25℃的室温环境中，允许短时间处于15℃至30℃范围内。药品应保持原包装，避免高温、潮湿及儿童接触，并按照包装标示的有效期使用。

参考资料：美国国家医学图书馆 DailyMed：retevmo药品说明书|https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7fa848ba-a59c-4144-9f52-64d090f4d828&utm_source=chatgpt.com

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年11月5日