文章摘要:厄达替尼(Erdafitinib)属于口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,可阻断FGFR1-4信号传导,抑制携带敏感FGFR基因改变的肿瘤细胞增殖,目前主要用于特定FGFR3异常尿路上皮癌(膀胱癌)。
厄达替尼商品名为博珂(BALVERSA),属于泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂。药物可抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGFR4的酶活性,是针对FGFR异常肿瘤的重要靶向治疗药物。
FGFR属于受体酪氨酸激酶家族,正常情况下参与细胞生长、分化、血管形成及组织修复。当肿瘤细胞出现FGFR基因突变、扩增或融合时,可能导致受体异常激活,使下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号持续传导,促进肿瘤细胞增殖和存活。
厄达替尼通过抑制FGFR磷酸化及下游信号传导,减少异常增殖信号,从而降低FGFR驱动肿瘤细胞的活性。临床前研究显示,该药能够降低携带FGFR异常细胞的存活率,并在相关肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。
目前美国FDA批准厄达替尼用于携带敏感FGFR3基因改变的成人局部晚期或转移性尿路上皮癌患者,且疾病在至少一线系统治疗后进展。治疗前需要进行FGFR分子检测,不能仅凭肿瘤类型决定用药。
FGFR异常具有肿瘤类型和分子亚型差异。即使检测到FGFR改变,也需要判断其是否属于具有治疗意义的敏感突变或融合,不能将厄达替尼视为覆盖所有FGFR异常肿瘤的通用药物。
参考资料:MedlinePlus:厄达替尼用药说明https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619031.html
作者:王奕|药得医学编辑团队
医学审核:马志娟|药得医学审核团队
更新日期:2026年11月5日
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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