戈沙妥珠单抗（拓达维）的功效与作用及临床适应症分析

戈沙妥珠单抗（Sacituzumab Govitecan），商品名拓达维（TRODELVY），是一种抗体药物偶联物（ADC），主要用于治疗转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）和尿路上皮癌等实体瘤。该药通过将SN-38（伊立替康活性代谢物）精准递送至肿瘤细胞，   挥抗肿瘤作用。

1、药物基本性质

戈沙妥珠单抗是一种靶向Trop-2的抗体药物偶联物，由人源化抗Trop-2单克隆抗体与伊立替康活性代谢物SN-38通过可裂解连接子连接而成。Trop-2在多种实体瘤中高表达，是有潜力的治疗靶点。

2、作用机制

戈沙妥珠单抗通过以下途径发挥抗肿瘤作用：抗Trop-2抗体与肿瘤细胞表面Trop-2结合，触发内吞；连接子裂解释放SN-38；SN-38进入肿瘤细胞发挥细胞毒作用，杀死肿瘤细胞。此外，抗体部分也可发挥ADCC效应。

3、主要适应症

戈沙妥珠单抗已获批用于：既往接受过至少两种系统治疗的转移性三阴性乳腺癌；局部晚期或转移性尿路上皮癌；HR+/HER2-转移性乳腺癌。该药为多线治疗失败的患者提供了新的治疗选择。

4、在三阴性乳腺癌中的疗效

戈沙妥珠单抗在转移性三阴性乳腺癌中显示出显著疗效。ASCENT研究显示，与标准化疗相比，戈沙妥珠单抗显著延长中位无进展生存期（5.6个月 vs 1.7个月）和总生存期（12.1个月 vs 6.7个月）。

5、在尿路上皮癌中的疗效

戈沙妥珠单抗在既往铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗后进展的尿路上皮癌患者中显示出一定疗效。为这类难治性患者提供了新的治疗选择。

6、用法用量

戈沙妥珠单抗通过静脉输注给药，推荐剂量为10mg/kg，第1天和第8天给药，每21天为一个周期。输注需在专业医疗机构进行，密切监测输注反应。

7、常见不良反应

戈沙妥珠单抗的常见不良反应包括中性粒细胞减少、腹泻、恶心、呕吐、脱发、疲劳等。严重不良反应包括严重腹泻、严重中性粒细胞减少、感染等。

8、国内价格

戈沙妥珠单抗目前已在国内上市，但尚未纳入医保，一盒售价约为八九千元人民币。在海外市场上，一盒大约两三千美元。还没有上市出售仿制版本。

9、未来应用展望

戈沙妥珠单抗在多个癌种中开展临床试验，包括非小细胞肺癌、胃癌、子宫内膜癌等。随着研究的深入，该药的应用范围有望进一步扩大。

关键词标签：

戈沙妥珠单抗 Sacituzumab 拓达维 TRODELVY ADC 抗体药物偶联物 三阴性乳腺癌 尿路上皮癌

参考资料链接：

https://go.drugbank.com/drugs/DB12765