厄达替尼说明书内容与用法详解

厄达替尼（Erdafitinib）是一款专门用于治疗患有特定FGFR基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）成人患者的靶向治疗药物。它是美国FDA批准的首个针对FGFR3/2基因异常的选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，其上市标志着精准治疗在膀胱癌领域的又一突破。

一、适应症详解

厄达替尼适用于存在易感FGFR3或FGFR2基因改变的转移性或局部晚期尿路上皮癌（mUC）患者。这些患者在至少一次系统性治疗（如含铂化疗）后仍发生疾病进展，或者不能耐受系统治疗。必须通过FDA批准的伴随诊断工具进行FGFR基因突变筛查。未经检测的患者不能直接使用本药物，治疗前基因检测为决策的前提。不推荐用于尚未接受PD-1或PD-L1免疫检查点抑制剂的mUC患者，除非因其他因素无法使用免疫治疗。

二、作用机制

厄达替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。在FGFR基因发生激活性突变、融合或扩增的肿瘤中，这些异常信号会促使癌细胞异常生长。厄达替尼通过选择性抑制这些受体的激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长信号，从而发挥抗癌作用。特别适用于那些FGFR3突变型膀胱癌，这类患者约占晚期尿路上皮癌人群的15%~20%。

三、推荐用法用量

1、起始剂量为每日口服8毫克，一次性服用，最好在每日同一时间服用。

2、剂量调整：在治疗的第14到21天期间，若患者耐受性良好，且无严重不良反应，推荐将剂量提高至每日9毫克；高磷血症为药效的“药物活性标志”，适度升高往往提示药物正在发挥作用，因此剂量上调需结合磷水平及副作用整体判断。

3、服药方式：口服片剂可空腹或随餐服用；如漏服，不应在同一天重复服药，直接跳过，次日按计划服用；避免同时使用抑酸药物，如质子泵抑制剂或H2拮抗剂，因可能影响厄达替尼吸收。

四、不良反应与监测建议

1、常见不良反应：

高磷血症（77%）：属药理相关效应，通过调整饮食或使用磷结合剂管理；

口腔炎、腹泻、疲劳、皮肤干燥、手足综合征；

视网膜色素上皮脱离（RPED）：可能引起视力模糊或黑影，需眼科监测。

2、实验室与临床监测：

每周检测血磷浓度，直到稳定；

定期眼科检查，尤其在治疗开始后前几个月；

肝肾功能、电解质、血常规定期复查。

3、剂量调整标准：

若高磷血症严重（>7 mg/dL）或出现3级毒性，需暂时停药直至恢复；

若恢复后可耐受，允许重新以较低剂量恢复治疗。

五、药物相互作用与使用注意事项

避免与CYP2C9、CYP3A4强诱导剂合用，如利福平、卡马西平，否则可能降低厄达替尼血药浓度。

注意QT间期延长风险，合用其他影响心电图药物时应特别警惕。

妊娠与哺乳禁用：厄达替尼可导致胚胎毒性，育龄女性治疗期间及停药后1个月内必须采取有效避孕措施。

老年人慎用：虽然老年患者（65岁以上）总体耐受性尚可，但仍应加强副作用监测，特别是肾功能与视力变化。

参考资料：https://www.balversa.com/

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