厄达替尼药品说明书内容及用药注意事项

厄达替尼（Erdafitinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗伴有FGFR2或FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌（主要为膀胱癌）。该药由强生公司研发，是首个获FDA批准用于该类基因变异癌症的靶向药物。下面是厄达替尼的说明书内容概要及用药注意事项，供患者及临床使用者参考。

一、适应症及用法用量

厄达替尼主要适用于接受过含铂化疗后仍进展的晚期或转移性尿路上皮癌患者，且其肿瘤存在FGFR2或FGFR3基因改变。用药前，必须通过FDA批准的伴随诊断检测，确认患者携带特定的FGFR基因突变或融合。

推荐起始剂量为每日一次，每次8mg，连续服用21天后休息7天为一周期（21/28天周期方案）。医生可根据患者耐受性和血磷水平，在早期进行剂量调整，最大剂量不应超过每日9mg。如患者出现明显不良反应或无法耐受药物，可能需要减量或暂停用药。

二、药代动力学及药物作用机制

厄达替尼通过抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族中的1、2、3和4型的活性，从而阻断肿瘤细胞内信号通路，抑制细胞的增殖与肿瘤血管生成，达到抑制肿瘤生长的目的。该药口服吸收迅速，约2至4小时达到峰浓度，主要通过肝脏代谢，经肾脏和胆道排泄，半衰期约为59小时。

食物对厄达替尼的吸收影响不大，因此可与食物同时服用或空腹服用。但高脂餐可能轻微影响药效，建议在医生指导下选择服药时间。

三、用药注意事项

1.视力相关问题

厄达替尼可能引起视网膜色素上皮脱离（CSR）或其他视网膜不良反应。治疗前应进行眼科检查，并在治疗期间定期监测视力，尤其是在开始治疗后的第1个月内。如出现视力模糊、眼前暗影等症状，应立即暂停用药并进行眼科评估。

2.高磷血症风险

厄达替尼常见副作用为血磷升高，属于药效指标之一，但磷水平过高会引发软组织钙化等问题。建议用药过程中每周监测血磷水平，若磷水平超过5.5 mg/dL，医生可能调整剂量或使用降磷药物辅助治疗。

3.肝肾功能监测

患者在治疗前及治疗过程中应监测肝功能（ALT、AST、胆红素）和肾功能（血肌酐、尿素氮）指标。中度或重度肝肾功能不全患者需谨慎使用，并根据临床情况进行剂量调整。

4.怀孕与哺乳期禁用

厄达替尼可能对胎儿造成伤害。育龄期女性在用药期间应采取有效避孕措施，并在停药后至少一个月内避免妊娠。男性患者则需在停药后至少一个月内避免使伴侣受孕。哺乳期女性应避免使用该药，以防药物通过乳汁对婴儿产生不良影响。

5.药物相互作用

厄达替尼是CYP2C9和CYP3A4酶的底物，应避免与强效酶诱导剂（如卡马西平、利福平）或抑制剂（如酮康唑）同时使用，以免影响药效或毒性。若必须联合用药，请在医生指导下调整剂量。

四、常见不良反应

厄达替尼治疗过程中常见的不良反应包括：

高磷血症（最常见，发生率高达70%以上）

疲乏、口腔炎、腹泻、食欲下降

皮肤干燥、甲沟炎、脱发、色素沉着

指甲问题（增厚、断裂）

视力模糊或眼部不适

这些反应大多为轻中度，可通过调整剂量或对症处理缓解。

个别严重不良反应如CSR或严重电解质紊乱，应立即停药并进行进一步处理。

厄达替尼作为一款针对FGFR突变型尿路上皮癌的精准靶向治疗药物，为该类患者提供了新的治疗选择。虽然其疗效明确，但治疗过程中仍需密切关注不良反应，特别是高磷血症与眼部并发症。患者在使用过程中应严格遵守医生指导，定期进行实验室与影像学检查，以确保用药安全和治疗效果最大化。随着更多研究数据的积累及可能的医保纳入，未来厄达替尼的临床应用前景可期。

参考链接：https://www.balversa.com/

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