非奈利酮的详细说明书内容是什么

【药品概述】

非奈利酮（finerenone），商品名为Kerendia，是一种非甾体类选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA），主要用于降低患有2型糖尿病（T2D）相关的慢性肾脏病（CKD）成年患者的肾功能恶化和心血管风险。与传统的醛固酮受体拮抗剂（如螺内酯和依普利酮）相比，非奈利酮的选择性更高，能够减少与钾潴留相关的不良反应，同时维持良好的降蛋白尿和心血管保护作用。

【适应症】

非奈利酮适用于伴有2型糖尿病的慢性肾脏病（CKD）患者，主要用于降低以下风险：

eGFR（估算肾小球滤过率）持续下降

终末期肾病（ESKD）

心血管死亡

非致命性心肌梗死

因心力衰竭住院

【作用机制】

非奈利酮是一种选择性的非甾体类MRA，可阻断醛固酮与其受体的结合，减少炎症和纤维化反应。其独特的分子结构使其能够减少水钠潴留的风险，同时对肾脏和心血管系统提供双重保护。与传统的MRA相比，非奈利酮降低了高钾血症的发生风险，同时具有更好的耐受性。

【用法用量】

非奈利酮的推荐剂量需依据患者的eGFR水平进行调整：

1、起始剂量

eGFR≥60mL/min/1.73m²：每次20mg，口服，每日1次

eGFR 25-59mL/min/1.73m²：每次10mg，口服，每日1次

eGFR＜25mL/min/1.73m²：不推荐使用

2、维持剂量

目标维持剂量为每次20mg，口服，每日1次

服药4周后需根据患者的血清钾水平进行剂量调整

3、剂量调整方案

1）血清钾≤4.8mEq/L

若起始剂量为10mg，可增加至20mg，每日1次

若起始剂量为20mg，继续维持20mg，每日1次

2）血清钾 4.8-5.5mEq/L：维持当前剂量，不调整

3）血清钾＞5.5mEq/L：暂停服药，直至血清钾水平恢复至≤5.0mEq/L后，可恢复服用10mg，每日1次

【特殊人群用药】

1、肝功能损害者：轻度肝功能损害患者无需调整剂量，中重度肝损害患者应谨慎使用。

2、肾功能损害者：eGFR<25 mL/min/1.73m²患者不建议使用。

3、老年人：无需特殊剂量调整，但需密切监测血清钾水平。

4、妊娠期及哺乳期女性：由于醛固酮受体拮抗剂可能对胎儿发育产生影响，妊娠期女性应避免使用，哺乳期妇女应在权衡风险后决定是否停药或停止哺乳。

【不良反应】

1、高钾血症（最常见）：可能引起恶心、心律异常、乏力等，应定期监测血清钾水平。

2、低血压：部分患者可能出现轻度头晕或低血压症状，需密切监测血压变化。

3、肾功能恶化：可能导致血肌酐水平升高，应定期评估eGFR。

4、轻度胃肠道不适（恶心、腹泻等）：通常可自行缓解。

【药物相互作用】

1、CYP3A4强效抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：可显著增加非奈利酮的血药浓度，禁忌合用。

2、CYP3A4中度抑制剂（如维拉帕米、氟康唑）：应避免合用，如必须合用，需降低非奈利酮剂量。

3、CYP3A4诱导剂（如卡马西平、利福平、圣约翰草）：可降低非奈利酮的疗效，不建议合用。

4、其他增加血钾的药物（如ACEI、ARB、钾补充剂）：合用时应密切监测血清钾水平。

【禁忌症】

血清钾＞5.0mEq/L 且无法控制的患者；

严重肝功能损害者；

eGFR＜25mL/min/1.73m² 的患者；

正在接受CYP3A4强效抑制剂治疗的患者；

【临床研究与疗效】

非奈利酮的疗效和安全性在FIDELIO-DKD试验（全球性、多中心、随机对照研究）中得到了验证。该研究表明，非奈利酮可有效降低CKD进展和心血管并发症的风险，与安慰剂相比，患者的eGFR下降速度显著减缓，且蛋白尿水平降低。此外，FIGARO-DKD研究也证实了非奈利酮在降低T2D合并CKD患者心血管事件风险方面的优势。

【注意事项】

1、血清钾水平监测：建议在治疗前、治疗开始后4周及后续定期监测血钾水平，必要时调整剂量或停药。

2、血压管理：非奈利酮可能导致轻度血压下降，低血压患者需谨慎使用。

3、肾功能监测：使用过程中需定期评估eGFR，以防止肾功能恶化。

参考资料：https://www.kerendia.com/

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