雷沙吉兰/安齐来(Rasagiline)是一种单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂,被广泛用于帕金森病(PD)的治疗。其主要作用机制是通过抑制脑内多巴胺降解,延长多巴胺的作用时间,从而改善帕金森病的运动症状。由于帕金森病的发病机制与多巴胺神经元的退行性损伤密切相关,雷沙吉兰作为一种神经保护性药物,也被认为可能具有延缓疾病进展的潜力。
临床研究显示,雷沙吉兰在帕金森病早期单药治疗时,可有效改善患者的运动功能,延缓症状恶化,并减少运动迟缓、震颤和肌强直等症状。而在帕金森病中晚期阶段,雷沙吉兰通常作为左旋多巴的辅助治疗药物,以减少运动波动现象,如剂末恶化(wearing-off)。研究表明,与单独使用左旋多巴相比,联合雷沙吉兰治疗可以延长“开期”(on-time),减少“关期”(off-time),从而改善患者的生活质量。
一项关键的TEMPO研究表明,雷沙吉兰单药治疗可显著改善帕金森病患者的UPDRS(统一帕金森病评分量表)评分,并具有良好的耐受性。此外,ADAGIO研究探讨了雷沙吉兰是否具有疾病修饰作用,结果表明,虽然其主要终点未完全达成,但在一定程度上支持了其可能的神经保护作用。然而,目前尚无确凿证据表明雷沙吉兰能够改变帕金森病的自然进程,因此其主要作用仍然集中在症状控制方面。
在安全性方面,雷沙吉兰通常耐受性良好,常见的不良反应包括轻度的头晕、低血压、失眠和胃肠道不适。由于其作用机制涉及单胺氧化酶抑制,需避免与某些抗抑郁药(如SSRIs、SNRIs)合用,以防发生血清素综合征。此外,雷沙吉兰与高酪氨酸含量的食物(如陈年奶酪、红酒)并不会产生类似非选择性MAO抑制剂的“奶酪效应”,因此在饮食方面的限制较少。
参考资料:https://www.azilect.com/
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