瑞戈非尼(Regorafenib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于靶向治疗药物。它由德国拜耳(Bayer)公司研发,最早于2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,适用于晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤(GIST)以及肝细胞癌(HCC)等多种恶性肿瘤的治疗。瑞戈非尼的作用机制不同于传统的化疗药物,主要是通过抑制多种与肿瘤生长、血管生成和肿瘤微环境相关的信号通路,进而阻止癌细胞增殖并抑制肿瘤血管的形成。
瑞戈非尼的靶点涉及多个关键的激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、KIT、RET以及RAF家族等。这些靶点在肿瘤的增殖、血管生成、转移和耐药性中起着重要作用。通过多靶点抑制,瑞戈非尼能够有效阻断肿瘤细胞的生长信号,并减少肿瘤新生血管的供应,使肿瘤处于营养缺乏和生长受限的状态,从而达到治疗效果。
在临床应用方面,瑞戈非尼已被广泛用于治疗晚期或转移性结直肠癌(mCRC)、胃肠间质瘤(GIST)以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗但病情进展的肝细胞癌(HCC)患者。临床试验显示,瑞戈非尼可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),为晚期实体瘤患者提供了新的治疗选择。尤其是在肝癌领域,瑞戈非尼成为继索拉非尼之后首个获批的二线治疗药物,为无法手术或靶向耐药的患者提供了新的希望。
参考资料:https://www.stivarga-us.com/
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