奥贝胆酸(Obeticholic acid)是一种创新型药物,主要用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC),这是一种自身免疫性疾病,会导致胆管和肝脏逐渐损伤,进而引发纤维化和肝硬化。在这种疾病中,胆汁酸的积聚会加大胆管受损及肝纤维化的风险。
作为一种法尼醇X受体(FXR)激动剂,奥贝胆酸通过与肝脏及肠道细胞核内的FXR结合,调节胆汁和胆固醇的代谢。激活FXR后,奥贝胆酸能够有效提高肝脏中胆汁的流量,同时抑制胆汁的合成,从而降低肝细胞暴露于过量胆汁酸的风险。胆汁淤积被认为是引起炎症反应和肝硬化的重要因素,而奥贝胆酸则通过减少胆汁酸的合成,显著减轻这些不良影响。
凭借其FXR激动剂的特性,奥贝胆酸不仅能降低胆汁酸的产生,还能抑制与炎症相关的生物标志物,从而减缓肝纤维化的进程。现有研究表明,奥贝胆酸可能有助于提高PBC患者的存活率,但目前尚未完全明确胆汁酸与存活率之间的直接关系。
在实际临床应用中,奥贝胆酸通常与熊去氧胆酸(UDCA)联合使用,适用于对UDCA反应不佳或无法耐受UDCA的PBC患者。这种联合用药策略旨在增强治疗效果,从而改善患者的生活质量。奥贝胆酸作为一种FXR激动剂,在改善胆汁酸代谢和减轻肝脏损伤方面显示出积极效果,已成为治疗PBC的重要选择之一。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB05990
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