阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib）是一种针对肾细胞癌的靶向治疗药物，主要通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体-α和c-kit的酪氨酸激酶来发挥其抗肿瘤作用。I期研究结果表明，每日两次5mg的剂量作为推荐起始剂量，在肾细胞癌患者中观察到显著疗效。这一观察在后续的II期试验中得到了进一步证实。
在国际随机III期研究AXIS中，阿昔替尼与索拉非尼的疗效进行了比较。这项试验将723名转移性肾癌患者随机分配到阿昔替尼或舒尼替尼二线治疗组。结果显示，阿昔替尼组的中位无进展生存期为6.7个月，而索拉非尼组为4.7个月（P＜0.0001）。不论患者之前接受何种治疗，阿昔替尼均显示出临床获益，尽管未观察到总体生存期的显著提高。
耐受性方面，阿昔替尼表现良好，对患者的生活质量没有显著影响。最常见的3级毒性反应包括高血压（16%）、腹泻（11%）和疲劳（11%）。其他副作用还包括厌食、恶心、手足综合征和皮疹。研究发现，对于舒张压超过90 mmHg的患者，阿昔替尼的中位总生存期和总缓解率显著延长。因此，如果治疗期间血压未明显升高，制造商建议可以将每日两次的剂量增加到7mg和10mg，以提高耐受性。
药代动力学方面，阿昔替尼在给药2-6小时后达到峰值血浆浓度，15天后达到稳态。研究显示，空腹状态下，药物的血浆暴露中值较高，建议在禁食状态下口服5mg，每天两次进行治疗。在I期评估中，6名肾细胞癌患者中有2名出现客观的部分缓解，进一步表明阿昔替尼在治疗肾细胞癌中的活性。
参考资料：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4334173/
免责声明： 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考，实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
扫码
微信扫码◀
免费咨询电话
疾病药品类目导航
