阿昔替尼/阿西替尼靶向药物说明书：详细使用指南与注意事项

阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib），商品名英立达（Inlyta），是一种激酶抑制剂，广泛应用于晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。作为一线治疗药物，阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）及其他相关激酶，减少肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长。阿昔替尼在临床上的应用主要包括与其他药物联合治疗以及作为单一药物的二线治疗。

一、适应症及治疗方案

阿昔替尼的主要适应症是治疗晚期肾细胞癌，尤其是对于那些已有前期全身治疗但未获得理想疗效的患者。具体适应症包括：

1、联合阿维鲁单抗（Avelumab）治疗晚期肾细胞癌：在这类患者中，阿昔替尼作为一线治疗的组成部分，能够有效提高疗效。阿昔替尼的推荐起始剂量是每日两次口服5mg，间隔12小时，并可根据需要增加剂量。在联合治疗过程中，阿昔替尼与阿维鲁单抗的用药周期为每2周一次阿维鲁单抗静脉输注，每次为800mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

2、联合帕博利珠单抗（Pembrolizumab）治疗晚期肾细胞癌：作为另一种一线治疗方案，阿昔替尼与帕博利珠单抗联合使用，适用于那些未接受过治疗或疾病持续进展的患者。推荐的剂量为每日两次口服5mg，间隔12小时，与每3周一次的帕博利珠单抗静脉输注（200mg）联合使用，直至疾病恶化或发生无法接受的毒性。

3、二线治疗：阿昔替尼单独使用时，推荐起始剂量为每日两次口服5mg，患者可根据需要调整剂量。这一疗法适用于那些在使用过其他治疗方案（如免疫治疗或酪氨酸激酶抑制剂）后疾病进展的晚期肾细胞癌患者。

二、使用指南

阿昔替尼的用法为口服，每次服用后应尽量避免与食物一起食用。患者应整粒吞服药物，并且最好用满杯水送服。若患者在服药后出现呕吐或错过一剂，建议不要补服漏掉的剂量，而是在下次服药时继续按照常规剂量服用。为了确保药效的持续性，患者需要在规定的时间内定期服药，并尽量避免跳过剂量。

在治疗过程中，医生可能根据患者的病情、耐药性及副作用表现调整阿昔替尼的剂量。常见的副作用包括高血压、疲劳、食欲减退和腹泻等，部分患者可能会因这些不良反应而需要减量或停药。因此，患者在接受治疗期间需要定期监测血压、肝功能等生理指标，并及时报告任何不适症状。

三、注意事项

阿昔替尼的使用应在医生指导下进行，患者在用药期间需要遵循以下注意事项：

1、高血压管理：阿昔替尼常导致高血压，因此患者需定期监测血压，并根据需要调整抗高血压药物。若血压过高，可能需要暂停用药或调整剂量。

2、肝功能监测：由于阿昔替尼可能影响肝功能，建议患者在治疗前后定期检测肝酶水平，尤其是在有肝病史的患者中。

3、肾功能评估：阿昔替尼主要通过肝脏代谢，但对于肾脏功能不全的患者，仍需谨慎使用。对于严重的肾功能不全患者，需权衡药物的潜在益处和风险。

4、妊娠与哺乳期使用：阿昔替尼属于可能对胎儿有害的药物，因此怀孕期间不推荐使用该药物。哺乳期的女性亦应避免使用，因药物可能通过乳汁分泌影响婴儿。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Axitinib

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