博舒替尼/伯舒替尼(Bosutinib)是一种专门用于治疗慢性髓性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是目前获批的五种此类药物之一。慢性髓性白血病是一种由骨髓中异常增生的髓系细胞引起的恶性肿瘤,博舒替尼的出现为这一疾病的治疗提供了新的选择。
博舒替尼通过对Src和ABL激酶的双重抑制,以及对其他相关激酶的靶向作用,形成了一种独特的靶向组合。这种机制不仅增强了其抗癌效果,还解释了其与其他同类药物相比所表现出的独特副作用。该药物于2013年获得FDA批准,适用于那些已经接受过一种或多种酪氨酸激酶抑制剂治疗但仍需进一步治疗的患者,特别是对于对伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼等传统一线药物反应不佳或不耐受的患者。
尽管博舒替尼在最初的临床试验中未能达到其主要终点,使其无法被许可作为一线治疗,但后续的BFORE研究显示了其在慢性期CML患者中的良好效果。这项研究的积极结果为博舒替尼的适应症扩展提供了希望,也预示着未来可能会有更多的患者能够从这一治疗方案中受益。
在副作用方面,博舒替尼具有独特的副作用,心血管和血栓栓塞事件极少,长期安全性问题最小,大多数不良事件发生在治疗的前几个月。另一方面,在评估博舒替尼的早期临床试验中,博舒替尼的胃肠道副作用非常常见。因此,在使用博舒替尼进行治疗时,需要密切监测患者的胃肠道反应,并采取相应的对策。
参考资料:https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069626/
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