博舒替尼/伯舒替尼的分子结构及其药理特性

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一种关键的第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），广泛应用于费城染色体阳性慢性髓性白血病（CML）的治疗。此药物获得了相关监管机构的批准，适用于慢性期、加速期及急变期的CML患者，特别是那些对前期治疗表现出耐药性或不耐受的病例。博舒替尼的化学结构为其药效及功能的基础，具有重要意义。

博舒替尼的化学名称是3-喹啉腈，4-[(2，4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-哌嗪基)丙氧基]-水合物(1:1)，其分子式为C26H29Cl2N5O3·H2O，显示出它以一水合物形式存在，分子量为548.46（针对一水合物），而无水状态下则为530.46。该化学结构中包含多个功能团，这些功能团在药理活性中起到了关键作用。

博舒替尼的核心结构为一个喹啉环，此环系对于药物与靶点BCR::ABL1酪氨酸激酶的结合能力有着直接影响。此外，该分子还含有两个氯原子，以及多种甲氧基和氨基取代基，这些取代基对其抗肿瘤活性至关重要。通过这种独特的分子设计，博舒替尼能够高效地与BCR::ABL1酪氨酸激酶结合，进而抑制该酶的功能，阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

在临床使用方面，博舒替尼以不同剂型供给，包括片剂和胶囊，具体剂量有100毫克、400毫克和500毫克的片剂，以及50毫克和100毫克的胶囊。这些剂量的设置灵活性较高，能够更好地满足不同患者的治疗需求，使得博舒替尼成为治疗CML的重要选择之一。通过合理的用药方案，医生可以根据患者的具体状况制定个性化的治疗计划，以期达到最佳的治疗效果。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d5929f91-6496-4c0e-97e8-0bd524e15763

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