博舒替尼/伯舒替尼的中文版说明书

一、通用名称：Bosutinib博舒替尼

商品名称：BOSULIF

其他名称：博舒替尼、伯舒替尼、柏舒替尼、波舒替尼、泊舒替尼（音译）

二、适应症

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一种靶向药物，其适应症主要包括以下几类成年患者：

1、新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CP Ph+CML）。

2、年龄在1岁及以上的患者，表现为慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+CML，且已有耐药或不耐受既往治疗的病例。

三、用法用量

1、博舒替尼的推荐用法是每日一次随餐口服，药片需整片吞下，不可破碎或切割。具体剂量如下：

1）、成人患者：

（1）对于新诊断的CP Ph+CML患者，建议起始剂量为每日400毫克；

（2）对于慢性期、加速期或急变期Ph+CML患者，以及耐药或不耐受既往治疗的患者：建议起始剂量为每日500毫克。

2）、儿童患者：使用剂量基于体表面积计算。

（1）对于新诊断的CP Ph+CML患者，推荐剂量为300mg/m2；

（2）对于既往治疗有耐药性或不耐受的CP Ph+CML患者，推荐剂量为400mg/m2。

2、在患者接受治疗期间，若出现不良反应或未能达成预期治疗效果，医生可能会根据患者的具体状况进行剂量调整或递增。对于达到或维持反应的患者，可考虑每次增加100毫克，最高可达每日600毫克。剂量调整的情况包括：

（1）肝转氨酶升高：若转氨酶值超过正常上限的5倍，应暂时停药，待恢复后以每日400毫克继续治疗。

（2）腹泻：若发生3级或4级腹泻，需暂停用药，待症状缓解后可恢复使用。

（3）骨髓抑制：若血小板低于50,000×10^6/L，暂停用药并根据恢复情况调整剂量。

（4）肾功能损害：根据肌酐清除率调整剂量，新诊断的慢性期患者可调整至每日200毫克。

四、不良反应

在博舒替尼的临床研究中，在≥20%对既往治疗有抵抗或不耐受的新诊断CP Ph+CML或CP、AP或BP Ph+ CML的成人患者中，最常见的不良反应为腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能障碍、呼吸道感染、发热和头痛；在儿童患者中，最常见的不良反应为腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能异常、头痛、发热、食欲下降和便秘。博舒替尼经上市后，还出现了血栓性微血管病、史蒂文斯-约翰逊综合征等不良事件

五、供应与储存条件

博舒替尼片剂有三种口服浓度：100mg、400mg、500mg；应存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许的温度偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。药片应避免压碎或破碎，未使用的药物应根据当地法规妥善处理。

六、禁忌症

对博舒替尼成分有过敏史的患者禁止使用该药，以减少严重过敏反应的风险。

七、作用机制

博舒替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过抑制BCR-ABL激酶及Src家族激酶（如Src、Lyn和Hck）发挥抗癌作用。其对慢性粒细胞白血病的治疗具有重要意义，特别是在对伊马替尼产生耐药的情况下，博舒替尼能够抑制多种耐药形式的BCR-ABL激酶。

八、特殊人群

对于女性患者，动物研究显示孕妇使用博舒替尼可能对胎儿造成伤害，因此建议在治疗期间及最后一剂后至少两周内采取有效的避孕措施。此外，母乳喂养在使用博舒替尼期间及最后一次给药后至少两周内也不被推荐。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3

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