2007年3月,美国食品和药物管理局(FDA)批准拉帕替尼与卡培他滨联合用于治疗晚期HER2-阳性乳腺癌症。与曲妥珠单抗一样,拉帕替尼仅适用于治疗HER2-阳性乳腺癌症。它是一种酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制人类表皮生长因子受体-1(ErbB1)和人类表皮生长因子受体-2(ErbB2)的酪氨酸激酶活性。这些受体在多种肿瘤的发生和发展中起着关键作用,特别是在乳腺癌中。
拉帕替尼的独特之处在于它可以通过多种途径发挥作用,使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号,从而抑制或杀死肿瘤细胞。这使得拉帕替尼成为一种非常有效的治疗药物,特别是对于那些已经接受过其他治疗(如蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗等)但病情仍然进展的晚期或转移性乳腺癌患者。
在临床研究中,拉帕替尼已经显示出与卡培他滨等其他药物联合使用的显著疗效。例如,在一项针对HER2基因过度表达的乳腺癌患者的临床试验中,拉帕替尼与卡培他滨的联合治疗组的中位无进展生存期明显长于对照组,这证明了拉帕替尼在治疗这类乳腺癌患者中的有效性。
此外,拉帕替尼还具有良好的耐受性和安全性。虽然在使用过程中可能会出现一些不良反应,如恶心、腹泻、口腔炎等,但这些反应通常较轻微,并且可以通过适当的支持治疗得到缓解。
总的来说,拉帕替尼作为一种针对ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶的靶向药物,为乳腺癌患者提供了一种新的、有效的治疗选择。特别是对于那些已经对其他治疗产生耐药性的患者,拉帕替尼可能成为他们的重要治疗希望。
参考资料:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4125370/
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