拉帕替尼是一种 HER2 抑制剂靶向疗法。拉帕替尼通过阻断某些可能导致细胞不受控制生长的蛋白质来对抗 HER2 阳性乳腺癌。
癌症细胞以不受控制的方式生长。拉帕替尼在癌症细胞内通过干扰某些被称为激酶的蛋白质发挥作用,这些蛋白质可以刺激这种不受控制的生长。
一些癌症细胞产生过多的一种称为HER2(人表皮受体2)的特定基因拷贝。HER2基因产生一种称为HER2受体的蛋白质。HER2受体就像所有细胞表面的耳朵或触角。过多HER2基因的癌症乳腺细胞产生过多的HER2受体蛋白,并且被认为是HER2阳性的。
HER2受体利用称为激酶的蛋白质信号来控制细胞生长和繁殖所需的能量。过多HER2的癌症乳腺细胞可能具有过多的激酶活性,因此癌症细胞生长过多、过快。
拉帕替尼是一种HER2抑制剂,其作用是干扰细胞内的HER2相关激酶,限制乳腺癌症细胞生长和繁殖所需的能量。通过限制能量,拉帕替尼可以减缓或阻止癌症的生长。
拉帕替尼是一种靶向治疗,但与赫赛汀和贝伐单抗不同,它不是一种免疫靶向治疗。免疫靶向疗法是天然抗体的变体,其作用类似于我们免疫系统产生的抗体。拉帕替尼是一种化合物,而不是抗体。
拉帕替尼的作用方式与赫赛汀和帕妥珠单抗不同,后者也是HER2抑制剂。赫赛汀和帕妥珠单抗阻断乳腺癌症细胞表面的HER2蛋白。帕妥珠单抗靶向HER2受体上与赫赛汀不同的区域,因此人们认为它的作用方式与赫赛丁互补。拉帕替尼阻断细胞内的HER2蛋白。正是由于这种不同的机制,拉帕替尼可能对已经停止对赫赛汀反应的HER2阳性癌症有效。
参考资料:https://www.breastcancer.org/treatment/targeted-therapy/tykerb
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