甲苯磺酸拉帕替尼片/泰立沙/泰嘉錠/lapatinib tablets/拉帕替尼
片剂
250mg*5片;250mg*8片;250mg*10片;250mg*56片;250mg*70片
24个月
葛兰素史克(GlaxoSmithKline AG)
英国
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【适应症】
本品是一种激酶抑制剂,与以下药物联合使用:
注意:本品必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用
拉帕替尼联合芳香化酶抑制剂与含曲妥珠单抗的化疗方案在治疗转移性乳腺癌症方面尚未进行比较。
【推荐剂量】
与卡培他滨联用时,拉帕替尼的推荐剂量为 1250 mg(5 片),每日 1 次,每 21 天为 1 周期。卡培他滨的推荐剂量为 2000 mg/m2/天,分 2 次口服,间隔约 12 小时,连服 14 天休息 7 天,21 天为一个周期。卡培他滨应和食物同时服用,或餐后 30 分钟内服用。
激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌的推荐剂量为1500 mg(6片),每日口服一次,并与来曲唑联合使用。当本品与来曲唑联合给药时,来曲唑的推荐剂量为2.5 mg,每日一次。
【不良反应】
【药理作用】
拉帕替尼是一种 4-苯胺喹唑啉类激酶抑制剂,可抑制表皮生长因子受体(EGFR[ErbB1])和人表皮生长因子受体 2(HER-2[ErbB2])胞内的酪氨酸激酶结构域(估计 Kiapp 值分别是 3nM 和 13nM),解离半衰期 ≥ 300 分钟。拉帕替尼在体外研究和多种动物模型中可抑制 ErbB 驱动的肿瘤细胞生长。
体外研究(4 种肿瘤细胞系)显示,拉帕替尼与 5-氟尿嘧啶(卡培他滨的活性代谢产物)联合给药中可见叠加的抗肿瘤作用。在曲妥珠单抗耐受的细胞系中评价了拉帕替尼对肿瘤细胞生长的抑制作用。拉帕替尼对在含曲妥珠单抗的培养基中可长期生长的乳腺癌细胞系可见明显抑制作用。这些体外研究提示这两种药物间不存在交叉耐药。
【贮藏】
30 ℃ 以下保存
参考来源:
1. https://go.drugbank.com/drugs/DB01259
2. https://www.cancer.org/cancer/breast-cancer.html
3. https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/breast-cancer/getting-diagnosed
4. FDA TYKERB PRESCRIBING INFORMATION (2022/3/27版)
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