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达克替尼(达可替尼)(Dacomitinib)是一种口服的第二代EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。EGFR是一个重要的细胞信号传导分子,其突变在许多NSCLC患者中起到驱动癌症发生和发展的作用。达克替尼(达可替尼)通过不可逆地抑制EGFR及其常见突变,阻止肿瘤细胞的增殖和生存。
达克替尼(达可替尼)现已在中国上市,并已被纳入医保目录,患者可于国内进行购买。其规格为15mg30粒的药品价格大约为一千多元,具体价格信息及医保报销细节,请向当地医院的药房咨询。相比之下,欧洲市场上的辉瑞原研药价格高达两万多,显得较为昂贵。而在国外,价格相对较为亲民的是老挝生产的仿制药,其规格为45mg30粒,价格仅为数千元左右,比国内价格低了三倍,并且其药物成分与原研药基本一致。
达克替尼(达可替尼)的开发背景是基于对第一代EGFR-TKI,如吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib)使用过程中出现的耐药问题。第一代药物虽然改善了患者的生存期和生活质量,但在治疗过程中,患者常会出现EGFR T790M等耐药突变,使得药物的疗效大大降低。为了克服这些耐药性,达克替尼(达可替尼)作为一种第二代EGFR-TKI被研发出来。
达克替尼(达可替尼)能够不可逆地结合并抑制EGFR的激酶活性,不仅对常见的EGFR突变如L858R和Exon 19缺失有效,也能抑制一些罕见的突变类型。其不可逆的结合方式使得药物作用更持久,能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长。2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准达克替尼(达可替尼)用于治疗具有EGFR突变的转移性非小细胞肺癌患者,这标志着该药物在临床上的重要地位。
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