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达克替尼(达可替尼)(Dacomitinib),商品名为Vizimpro,是一种口服的、不可逆的第二代EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它主要用于治疗带有特定EGFR突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。达克替尼(达可替尼)的开发旨在克服第一代EGFR-TKI治疗过程中出现的耐药性问题,如常见的EGFR T790M突变。
达克替尼(达可替尼)现已在中国上市,并且已被纳入医保目录,患者可以在国内进行购买。该药品的规格为15mg30粒,价格大约在一千多元左右。具体的价格信息以及医保报销的相关事宜,请咨询当地医院的药房。相比之下,欧洲版的辉瑞原研药价格较高,大约在两万多。而国外市场中,价格相对较为亲民的是老挝的仿制药,其规格为45mg30粒,价格以前多元计,比国内价格低了三倍,并且其药物成分与原研药基本一致。
达克替尼(达可替尼)通过不可逆地结合和抑制EGFR酪氨酸激酶活性,阻断EGFR信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。它对多种EGFR突变型具有较强的抑制作用,包括L858R和Exon 19缺失突变,这些突变在NSCLC中较为常见。达克替尼(达可替尼)的不可逆结合方式使其在抑制EGFR活性方面更持久,延长了无进展生存期(PFS)。
在临床试验ARCHER 1050中,达克替尼(达可替尼)显示出优于第一代EGFR-TKI吉非替尼的疗效。试验结果表明,达克替尼(达可替尼)治疗组的中位无进展生存期为14.7个月,而吉非替尼组为9.2个月。此外,达克替尼(达可替尼)还延长了患者的总生存期(OS)。这些结果促使达克替尼(达可替尼)在2018年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于一线治疗带有EGFR突变的转移性NSCLC患者。
然而,达克替尼(达可替尼)也伴随着较高的不良反应发生率。最常见的不良反应包括皮疹、腹泻、口腔炎、甲沟炎和肝功能异常等。由于这些不良反应可能影响患者的生活质量,因此在治疗过程中需要仔细监测和管理,必要时调整剂量或暂时停药。
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