达可替尼/达克替尼：引领第二代EGFR靶向药治疗新时代

时间：2024.04.12作者：医学编辑王奕 浏览次数：178

达可替尼/达克替尼（Dacomitinib），被誉为第二代靶向药物的杰出代表，已经获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为携带EGFR Del19或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物。作为辉瑞公司研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂，它通过有效抑制癌细胞的蛋白酪氨酸激酶活性，展现出卓越的抗癌效果。

与第一代靶向药物相比，达可替尼以其更高的治疗效果和相对较少的副作用，为患者带来了新的希望。它通过强效且不可逆地抑制泛人类表皮生长因子受体（HER）家族，特别是EGFR、ErbB2和ErbB4，从而在体外和异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

值得一提的是，达可替尼在应对具有L858R/T790M突变的细胞系时，展现出了强大的抑制能力。这些细胞系通常对第一代TKIs如吉非替尼产生耐药性，而达可替尼则能有效抑制其增殖，IC50值远低于吉非替尼。此外，达可替尼还能抑制在外显子19的不同缺失中顺式表达T790M的细胞增殖，进一步证明了其广泛的抑制作用。

作为一种不可逆抑制剂，达可替尼的药效持续时间比第一代TKIs更长，这得益于其良好的药代动力学特性，包括高口服生物利用度、高分布体积和长半衰期。这些特性使得达可替尼成为NSCLC患者治疗的重要选择。

总的来说，达可替尼以其出色的治疗效果和独特的药理特性，引领了第二代EGFR靶向药治疗的新时代，为NSCLC患者带来了更多的治疗选择和希望。

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