人体进食后血糖值上升，小肠分泌肠内胰岛素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，所以有降低血糖值的效果。但胰蛋白酶在体内很快就会被一种叫做“DPP-4”的酶分解。曲格列汀（Trelagliptin）作为DPP-4抑制剂，通过抑制DPP-4酶降解肠内胰岛素可持续促进胰岛素分泌，达到持续抑制胰高血糖素分泌降低血糖的目的。曲格列汀降血糖的另一个好处是不会出现低血糖，肠道胰蛋白酶仅在人体进食血糖升高时产生，正常血糖和低血糖时不产生肠道胰蛋白酶，此时DPP-4抑制剂不发生降糖作用。
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