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依拉司群/依拉斯特/elacestrant tablets
片剂
86 mg和345 mg
24个月
Stemline Therapeutics, Inc.
美国
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•治疗既往至少接受过一种内分泌治疗的ER阳性,HER2阴性,ESR1突变的绝经后女性或成年男性晚期或转移性乳腺癌患者。
ORSERDU的推荐剂量是一片345mg的片剂,每日一次,与食物一起口服,持续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
ORSERDU最常见(>10%)的不良反应,包括实验室异常,为肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、血钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。
Elacestrant是一种与雌激素受体α(ERα)结合的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性(ER+)HER2-阴性(HER2-)乳腺癌细胞中,Elacestrant在诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解的浓度下抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。Elacestrant在体外和体内证明了其抗肿瘤活性,包括在ER+HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药,以及那些含有雌激素受体1基因(ESR1)突变的模型。
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