【适应症】

本品是一种缺氧诱导因子抑制剂，适用于：

希佩尔·林道综合征（Von Hippel-Lindau disease，VHL综合征，VHL病）
• 用于治疗需要治疗相关肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的 von Hippel-Lindau (VHL) 病成年患者，这些患者不需要立即手术。
晚期肾细胞癌 (RCC)
• 用于治疗先前接受过PD-1或PD-L1抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (VEGF- TKI）治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 成年患者 ）。

【推荐剂量】
本品的推荐剂量为120 mg，每日口服一次，与或不与食物同服。

【不良反应】
最常见(≥25%）不良反应，包括实验室异常，包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。

【药理作用】
本品是缺氧诱导因子2α（HIF-2α）的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进低氧适应的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧气水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α易位到细胞核并与缺氧诱导因子1β（HIF-1β）相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因的表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。本品与HIF 2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，本品阻断HIF-2α-HIF-1β相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达降低。在体内，belzutifan在小鼠肾细胞癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

【贮存】
在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下储存，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内偏移。