莫达非尼的药理机制主要涉及对中枢神经系统多个神经递质系统的调节。它能抑制多巴胺转运体，减少多巴胺的再摄取，从而延长多巴胺在大脑突触间隙的作用时间，产生愉悦感和动力提升。此外，莫达非尼还能激活下丘脑促觉醒神经元，抑制γ-氨基丁酸的镇静作用，使人保持高度清醒。同时，它还能增强前额叶皮层谷氨酸能信号传导，短期可能提升复杂任务处理能力。
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