奎扎替尼（Quizartinib）是一种FLT3抑制剂，与阿糖胞苷和蒽环类药物联合用于治疗FLT3内部串联重复的急性髓系白血病（AML）。奎扎替尼是一种口服活性、高选择性和强效的第二代II型FLT3酪氨酸激酶抑制剂，Kd为1.6nM。奎扎替尼抑制野生型FLT3和FLT3-ITD在MV4-11细胞中的自磷酸化，IC50s分别为4.2和1.1nM。奎扎替尼可以诱导细胞凋亡。
在临床研究中，最常见的不良反应包括实验室异常，包括淋巴细胞减少、钾减少、白蛋白减少、磷减少、碱性磷酸酶增加、镁减少、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、钙减少、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶增加、呕吐、上呼吸道感染、高转氨酶血症、血小板减少、食欲下降、真菌感染、鼻出血、钾增加、疱疹病毒感染、失眠、心电图QT延长、镁增加、钠增加。
如果QTcF间期大于450ms，请勿开始使用奎扎替尼进行治疗，严重低钾血症、严重低镁血症、长QT综合征患者或有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史的患者不得使用奎扎替尼。据了解，奎扎替尼原研药已经在海外上市，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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