奎扎替尼(Quizartinib)这种药物被证明具有比预期更长的半衰期(大于1.5天),并且检测到一种与母体药物性质相似的活性代谢物(AC886)。反应发生在很早的剂量水平(18毫克/天的间歇给药)。中位缓解持续时间为13.3周,中位生存期为14周。
推荐的奎扎替尼诱导剂量在“7 + 3”的第8-21天,每天一次口服35.4mg(第1-7天阿糖胞苷[100或200mg/m2/天]加柔红霉素[60mg/m2/天]或伊达比星[12mg/m2/天],第1-3天),以及在任选的第二次诱导的第8-21天或第6-19天(分别为“7 + 3”或“5+2”[5天阿糖胞苷加2天柔红霉素或伊达比星])。

推荐的奎扎替尼的巩固治疗:剂量在第6-19天每天口服一次35.4mg的高剂量阿糖胞苷(第1、3和5天每12小时1.5-3克/平方米),最多4个周期。推荐的奎扎替尼的维持剂量,在第1-14天每天口服26.5mg,此后每天口服53mg,最多36个28天周期。
在人类患者中进行了常规I期3×3剂量递增试验,试验对象为复发和难治性急性髓系白血病(AML)患者,不考虑FLT3突变状态。主要终点是安全性、耐受性和药代动力学参数的确定,最大耐受剂量为每天连续给药200mg,心脏复极持续时间无症状延长,称为QT间期,为剂量限制性毒性。据了解,奎扎替尼原研药已经在海外上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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