文章摘要:妥卡替尼/图卡替尼的英文名称为Tucatinib,商品名TUKYSA,属于高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。其通过抑制HER2受体磷酸化及下游MAPK、AKT信号传导,阻断HER2阳性肿瘤细胞增殖,尤其在HER2阳性乳腺癌及脑转移治疗研究中受到关注。
图卡替尼英文名称为Tucatinib,商品名TUKYSA,中文也称妥卡替尼、图卡替尼。其药物分类为HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂,常见剂型为口服薄膜包衣片,规格包括50mg和150mg。
HER2属于表皮生长因子受体家族成员,在部分乳腺癌及其他肿瘤中存在过表达或扩增。图卡替尼通过抑制HER2受体酪氨酸激酶活性,减少受体磷酸化,阻断下游MAPK和AKT信号传导,进而抑制肿瘤细胞增殖及存活。其作用并非直接杀伤所有肿瘤细胞,而是干扰HER2依赖性生长信号。
图卡替尼对HER2具有较高选择性,与曲妥珠单抗联合后可从不同环节抑制HER2信号。HER2CLIMB研究显示,图卡替尼联合曲妥珠单抗及卡培他滨能够改善既往接受治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者疾病控制,并在脑转移患者中观察到临床获益,因此成为HER2阳性乳腺癌重要治疗选择之一。
图卡替尼属于口服小分子抑制剂,可进入中枢神经系统相关研究领域;曲妥珠单抗、帕妥珠单抗则属于抗HER2单克隆抗体,作用方式不同。药物之间并非简单替代关系,联合方案及治疗顺序需结合既往治疗和疾病特点确定。
参考资料:Pfizer美国:TUKYSA官方药品信息https://www.pfizer.com/products/product-detail/tukysa
作者:王奕|药得医学编辑团队
医学审核:马志娟|药得医学审核团队
更新日期:2026年11月10日
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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