同为 RET 靶向药，塞普替尼/塞尔帕替尼（睿妥）和普拉替尼区别大吗？

文章摘要：塞普替尼和普拉替尼都是针对RET基因异常的靶向药，主要用于部分RET融合阳性癌症。两者作用靶点相近，但临床证据、获批范围、不良反应和用药管理存在差异，不能简单认为可以互相替代。

1. 塞普替尼和普拉替尼的作用机制相同吗？

塞普替尼（Selpercatinib，商品名睿妥/Retevmo）和普拉替尼（Pralsetinib，商品名普吉华/Gavreto）均属于选择性RET抑制剂。部分肿瘤存在RET基因融合或突变，可导致RET信号异常激活，促进肿瘤细胞生长。两种药物通过抑制异常RET激酶信号发挥抗肿瘤作用，但它们是不同的化合物，药代动力学、药物相互作用及不良反应表现并不完全相同。

2. 两种药物的治疗效果有明显差异吗？

在RET融合阳性晚期非小细胞肺癌中，两种药物均显示出临床抗肿瘤活性。塞普替尼的LIBRETTO-431研究显示，与含铂化疗联合或不联合帕博利珠单抗的对照方案相比，塞普替尼一线治疗可显著延长无进展生存期。普拉替尼的ARROW研究也显示出较好的缓解效果。

一项采用匹配调整间接比较的方法分析了两药数据，结果显示，塞普替尼组中位无进展生存期约22.1个月，普拉替尼组约13.3个月；但这不是直接头对头试验，患者特征、研究设计和数据截点均可能影响结果，不能据此认定每位患者使用塞普替尼都更有效。具体选择仍应结合疾病类型、既往治疗和耐受情况。

3. 获批适应症和国内可及性一样吗？

两种药物均用于部分RET相关肿瘤，但不同国家和地区的获批年龄、适应症范围及医保支付条件可能不同。塞普替尼在中国已有获批适应症，并已纳入2025年版国家医保药品目录，相关支付范围涉及RET融合阳性非小细胞肺癌，以及符合条件的RET相关甲状腺癌患者。普拉替尼也已在中国上市，但具体适应症、医保状态和支付条件应分别核实，不能直接套用塞普替尼的政策。

4. 不良反应方面，两者有什么区别？

塞普替尼可能引起高血压、肝酶升高、QT间期延长、出血及超敏反应等，需要监测血压、肝功能和心电图。普拉替尼也可能导致肝功能异常、高血压、血细胞减少及间质性肺病等风险。两药均需关注药物相互作用，并根据说明书进行剂量管理。不能仅凭某项研究中严重不良反应发生率的差异，就断言一种药对所有患者都更安全。

5. RET靶向治疗应该如何选择？

治疗前应通过可靠的分子检测确认RET融合或突变，并明确肿瘤类型和治疗阶段。若患者正在接受其中一种药物且疗效良好，不应自行换药；如果出现耐药或不良反应，应由治疗团队评估后续方案。两种药物的共同点是针对RET异常，真正的区别在于适应症、临床证据、个体耐受性和可及性。

参考资料：塞普替尼与普拉替尼间接比较研究https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14796694.2025.2508132

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年10月16日

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。