塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种针对RET基因突变的靶向药物,主要用于治疗具有RET基因重排的晚期或转移性肺癌。RET基因重排是一种基因突变,可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞尔帕替尼通过抑制RET激酶活性,阻断异常信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
多项临床试验证明了塞尔帕替尼在晚期肺癌治疗中的有效性。例如,在LIBRETTO-001临床试验中,塞尔帕替尼在初治和既往接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中均表现出显著的抗肿瘤效果。初治组患者的客观缓解率(ORR)为84%,其中6%的患者达到完全缓解;既往治疗组患者的ORR为61%,其中7%的患者达到完全缓解。此外,塞尔帕替尼治疗后肿瘤持续缩小的平均时间超过了20个月,且在随访期间,大部分患者的肿瘤没有出现进展或恶化。
对于存在脑转移的晚期肺癌患者,塞尔帕替尼同样表现出色。临床试验表明,接受塞尔帕替尼治疗的脑转移患者中,85%的患者出现了颅内肿瘤的缩小,其中7%的患者达到了完全缓解。而在没有脑转移的患者中,塞尔帕替尼也能有效预防或延缓新的脑转移的发生。
塞尔帕替尼的安全性和耐受性也较好,不良反应相对较轻。常见的不良反应包括高血压、腹泻、疲劳等,且这些不良反应可以通过调整剂量或其他治疗手段来有效管理。严重不良反应较少见,主要包括肺炎和药物过敏等。
塞尔帕替尼已被多个国家批准用于治疗RET融合阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。其针对特定基因突变的精准治疗作用机制使得治疗更为有效,同时减少了不必要的毒副作用,提高了患者的生活质量。此外,塞尔帕替尼还在进行其他类型的RET融合阳性癌症的临床试验,有望为更多患者提供有效的治疗选择。
参考资料:
https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2023/selpercatinib-ret-lung-medullary-thyroid
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