阿培利司（Alpelisib）是一种口服选择性PI3Kα（磷脂酰肌醇3-激酶α亚型）抑制剂。PI3K信号通路在多种肿瘤细胞的生长、增殖和存活中起关键作用，尤其是PIK3CA基因突变导致该通路异常激活，是多种癌症耐药和恶性进展的重要原因。阿培利司通过抑制PI3Kα亚型活性，有效阻断肿瘤细胞的增殖信号，诱导细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长。
阿培利司主要获批用于PIK3CA基因突变阳性的激素受体阳性（HR+）、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者，通常与内分泌治疗药物（如氟维司群Fulvestrant）联合使用。该适应症定位于内分泌治疗耐药或进展的患者群体，为这些患者提供了新的治疗选择。
临床研究（如SOLAR-1试验）表明，阿培利司联合内分泌治疗显著延长了PIK3CA突变患者的无进展生存期（PFS），相较于单用内分泌治疗，治疗组的PFS中位数显著提高。同时，该联合治疗方案也改善了患者的客观缓解率（ORR），展示了良好的临床抗肿瘤活性。
阿培利司常见副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、疲劳等，部分患者可能出现严重糖尿病或皮肤毒性，因此需密切监测血糖及皮肤状况。用药过程中应加强患者教育，及时发现并处理不良反应，必要时调整剂量或暂停治疗。整体来看，阿培利司为PIK3CA突变阳性的乳腺癌患者提供了有力的靶向治疗新选择，改善了预后。
参考资料：https://www.drugs.com/
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