吡托布鲁替尼/匹妥布替尼(Pirtobrutinib)是一种新型的、非共价可逆性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要被用于治疗多种B细胞恶性肿瘤,尤其是在对前代BTK抑制剂(如伊布替尼、阿卡替尼)出现耐药或不耐受的患者中显示出良好的疗效。目前,吡托布鲁替尼已被FDA批准用于治疗既往接受过至少两种疗法的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者,并在临床试验中积极研究其在慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等疾病中的潜在适应症。它的最大优势在于即使BTK基因存在C481突变,也能维持有效的结合与抑制活性,因此特别适用于先前BTK抑制剂失败的病例。
该药的推荐剂量通常为每日一次,每次200mg,口服给药,不受进食影响。由于其作用机制是可逆结合,不像伊布替尼那样形成共价键,吡托布鲁替尼在药代动力学上更易控制、半衰期较短,使得其在药物管理和剂量调整方面更具灵活性。对于出现不良反应、药物相互作用或其他原因需要暂停治疗的患者,处理方式相对简便。若出现严重的不良事件或疾病进展,可能需要永久停药,并评估替代方案。
临床数据显示,吡托布鲁替尼在多种难治性B细胞肿瘤中的缓解率显著,且安全性良好。常见副作用包括疲乏、腹泻、瘀斑、上呼吸道感染和中性粒细胞减少等,大多为可控性不良反应。停药处理时,不建议患者自行中断,应在专业医师指导下逐步调整,避免因突然停药导致病情反弹或副作用加剧。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472
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