来特莫韦（Letermovir）的说明应用指南及上市现况

一、通用名称：来特莫韦、Letermovir

商品名称：普瑞明、Prevymis

二、适应症：

来特莫韦（Letermovir）适用于治疗以下病症：

1、造血干细胞移植（HSCT）受者的巨细胞病毒预防：适用于预防年龄在6个月及以上、体重至少为6kg的成人和儿童患者的巨细胞病毒（CMV）感染和疾病，这些患者接受了CMV血清阳性的异基因造血干细胞移植[R+]。

2、肾移植受者的巨细胞病毒预防：适用于预防12岁及以上且体重至少40kg的成人和儿童患者的CMV疾病，这些患者是高危肾移植受者（供者CMV血清阳性/受者CMV血清阴性[D+/R-]）。

三、用法用量：

1、用药须知：来特莫韦有3种剂型：片剂、注射液、口服颗粒；通过口服的方式用药，可空腹或随餐服用，应整片吞服，切勿掰开、压碎或咀嚼，当与环孢菌素合用时，应调整本品的剂量；完成本品预防用药疗程后，推荐监测HSCT受者中CMV再激活。

2、推荐剂量：

（1）接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的成人受者和12岁及以上且体重至少30kg儿童患者；或接受肾脏移植的成人受者和12岁及以上且体重至少40kg儿童患者：

1）HSCT移植术后：每次480mg（片剂），口服，每日1次，术后当天或不晚于术后28天开始服用本品，且持续服用至移植后100天；如果患者近期有CMV感染和疾病的风险，持续服用至移植后200天。

2）肾脏移植术后：每次480mg（片剂），口服，每日1次，术后当天或不晚于术后7天开始服用本品，且持续服用至移植后200天。

（2）年龄6个月以上至12岁以下且体重至少30kg的HSCT移植受者：剂量基于患者体重计算(见下)，口服，每日1次，持续服用至移植后100天；如果患者近期有CMV感染和疾病的风险，持续服用至移植后200天。

-体重30kg及以上：每次480mg，每日1次，口服；

-体重15kg至30kg以下：每次240mg，每日1次，口服；

-体重7.5kg至15kg以下：推荐每日1次服用1包120mg口服颗粒或每日1次的60mg静脉注射；

-体重6kg至7.5kg以下：推荐每日1次服用四包20mg口服颗粒或每日1次40mg静脉注射。

四、不良反应：

在来特莫韦的临床研究中，不良反应可能包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、疲劳、咳嗽和水肿。一般来说，该药物的不良反应与安慰剂治疗的相当。

五、供应和储存：

1、片剂：包括240mg、480mg片剂；在使用前，将来特莫韦片剂保存在原始包装中，以防止受潮。将其储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移。

2、口服颗粒：包括20mg、120mg口服颗粒，可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。

3、注射液：来特莫韦是一种无菌、透明、无色的溶液，用于静脉注射，浓度为240mg/12mL（20mg/mL）或480mg/24mL（20mg/L）；将其注射瓶储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行偏移。请存放在原始纸箱中，以避免暴露在光线下。

六、作用机制：

来特莫韦抑制病毒DNA加工和包装所需的CMV DNA终止酶复合物（pUL51、pUL56和pUL89）。生化特征和电子显微镜证明，来托莫韦影响适当单位长度基因组的产生，并干扰病毒体成熟。对来特莫韦耐药的病毒的基因型特征证实了来特莫韦靶向终止酶复合物。

七、上市情况：

来特莫韦于2017年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准在美国使用；2018年1月获得欧洲药品管理局（EMA）批准在欧盟使用，商品名为Prevymis；2021年12月，国家药品监督管理局批准在中国使用来特莫韦片，商品名为普瑞明。

参考资料：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/letermovir-intravenous-route/description/drg-20406607

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