阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib)是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)发挥作用。该机制使阿昔替尼能够有效阻断肿瘤的血管生成,从而抑制其生长和转移。研究表明,相较于第一代VEGFR抑制剂,阿昔替尼的效力可高达50至450倍,因此在临床应用中展现出良好的治疗效果。
阿昔替尼的化学结构为吲唑衍生物,通常以商品名“Inlyta”销售,且以口服剂型提供。自2012年开始,阿昔替尼在多个国家和地区获得批准用于肾细胞癌的治疗。具体而言,该药物首先于2012年1月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,随后在同年9月获得欧洲药品管理局(EMA)和英国药品和保健产品管理局(MHRA)的批准。此外,阿昔替尼还在2012年7月获澳大利亚治疗用品管理局(TGA)的批准。
在中国,阿昔替尼于2015年4月获得国家药品监督管理局的批准进入市场,商品名称为“英立达”。这一上市为肾细胞癌患者提供了新的治疗选择,特别是对于那些经过一线治疗后病情依然进展的患者,其疗效尤为显著。临床研究显示,阿昔替尼在延缓疾病进展和改善患者生活质量方面具有积极作用。
总体来看,阿昔替尼的上市不仅丰富了肾细胞癌的治疗手段,也为患者带来了新的希望。随着对该药物的进一步研究,未来可能会探索它在其他类型癌症中的应用潜力,为更广泛的患者群体提供更多的治疗选项。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Axitinib
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