阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib)是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)发挥作用。这种机制使得阿昔替尼能够有效阻断血管生成,从而抑制肿瘤的生长和转移。研究表明,阿昔替尼相较于第一代VEGFR抑制剂,其效力可高达50到450倍,因此在临床应用中展现出良好的治疗效果。
阿昔替尼的化学结构为吲唑衍生物,通常以商品名Inlyta上市,并提供口服剂型。自2012年起,该药物在多个国家和地区获得批准用于肾细胞癌的治疗。具体而言,阿昔替尼首先获得美国食品药品监督管理局(FDA)于2012年1月的批准,随后在同年9月获得欧洲药品管理局(EMA)及英国药品和保健产品管理局(MHRA)的批准。此外,阿昔替尼在2012年7月也得到了澳大利亚治疗用品管理局(TGA)的批准。
在中国,阿昔替尼于2015年4月获得国家药品监督管理局的批准上市,商品名称为“英立达”。该药物的上市为肾细胞癌患者提供了一种新的治疗选择,尤其对于那些经过一线治疗后病情仍然进展的患者而言,其效果显著。临床研究显示,阿昔替尼在延缓疾病进展和改善患者生活质量方面具有积极作用。
总的来说,阿昔替尼的上市不仅丰富了肾细胞癌的治疗手段,也为患者带来了新的希望。随着对该药物的进一步研究,未来可能会探索它在其他类型癌症中的应用潜力,为更广泛的患者群体提供治疗选择。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Axitinib
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